Παλιπεριδόνη

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Μετάβαση στην πλοήγηση Πήδηση στην αναζήτηση
Παλιπεριδόνη
Paliperidone.svg
Ονομασία IUPAC
(RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςInvega, Xeplion, Trevicta, άλλες
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa607005
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: B3
  • US: C (Δεν έχει αποκλειστεί ο κίνδυνος)
Οδοί
χορήγησης
Από το στόμα, ενδομυικά
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα28% (από του στόματος)
Βιολογικός χρόνος ημιζωής23 ώρες (από το στόμα)
Απέκκριση1% αμετάβλητη στα ούρα, 18% αμετάβλητη στα κόπρανα
Κωδικοί
Αριθμός CAS144598-75-4 YesY
Κωδικός ATCN05AX13
PubChemCID 115237
DrugBankDB01267 YesY
ChemSpider7978307 YesY
UNII838F01T721 YesY
KEGGD05339 YesY
ChEBICHEBI:82978 N
ChEMBLCHEMBL1621 N
Συνώνυμα9-hydroxyrisperidone
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC23H27FN4O3
Μοριακή μάζα426,49 g·mol−1
  (verify)

Η παλιπεριδόνη, που πωλείται με την επωνυμία Invega μεταξύ άλλων, είναι άτυπο αντιψυχωτικό. Διατίθεται στο εμπόριο από την Janssen Pharmaceutica. Η παλιπεριδόνη είναι ο κύριος ενεργός μεταβολίτης του παλαιότερου αντιψυχωσικού ρισπεριδόνη.[4] Ενώ ο μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, θεωρείται ότι η παλιπεριδόνη και η ρισπεριδόνη δρουν με παρόμοιο, αν όχι ίδιο, μηχανισμό.[5]

Το Invega είναι ένα παρασκεύασμα παρατεταμένης αποδέσμευσης της παλιπεριδόνης που χρησιμοποιεί το σύστημα παρατεταμένης αποδέσμευσης OROS για να επιτρέπει τη χορήγηση μιας φορά την ημέρα. Η παλιπεριδόνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και της σχιζοσυναισθηματικής διαταραχής. Η παλμιτική παλιπεριδόνη είναι ένα ενέσιμο παρασκεύασμα μακράς δράσης παλμιτοϋλ εστέρα παλιπεριδόνης που ενδείκνυται για ένεση μία φορά κάθε 28 ημέρες μετά από μια αρχική περίοδο τιτλοποίησης.

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και της σχιζοσυναισθηματικής διαταραχής. Σε μια μελέτη του 2013 που συνέκρινε 15 αντιψυχωσικά φάρμακα στην αποτελεσματικότητα στη θεραπεία των σχιζοφρενικών συμπτωμάτων, η παλιπεριδόνη κατατάχθηκε στην πέμπτη θέση και έδειξε αποτελεσματικότητα υψηλού επιπέδου. Ήταν 10-14% πιο αποτελεσματική από την αλοπεριδόλη, την κουετιαπίνη και την αριπιπραζόλη, 11% λιγότερο αποτελεσματική από τη ρισπεριδόνη (4η) και 43% λιγότερο αποτελεσματική από την κλοζαπίνη (1η).[6]

Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

  1. «Invega- paliperidone tablet, extended release». DailyMed. Ανακτήθηκε στις 19 Αυγούστου 2020. 
  2. «Invega Sustenna- paliperidone palmitate injection». DailyMed. 31 Ιανουαρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 19 Αυγούστου 2020. 
  3. «Invega Trinza- paliperidone palmitate injection, suspension, extended release». DailyMed. 31 Ιανουαρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 19 Αυγούστου 2020. 
  4. «Paliperidone». The DrugBank database. 
  5. «Comparative Pharmacology of Risperidone and Paliperidone». Drugs in R&D 15 (2): 163–74. 2015. doi:10.1007/s40268-015-0092-x. PMID 25943458. 
  6. «Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis». Lancet 382 (9896): 951–62. September 2013. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019.