Ορφεναδρίνη
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(RS)-N,N-Dimethyl-2-[(2-methylphenyl)-phenyl-methoxy]-ethanamine | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Generic; many brand names worldwide[1] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682162 |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
| Οδοί χορήγησης | Oral, intravenous, intramuscular |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 90% |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 95% |
| Μεταβολισμός | Hepatic demethylation |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 13-20 hours[2] |
| Απέκκριση | Renal and biliary |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 83-98-7  |
| Κωδικός ATC | M03BC01 N04AB02 |
| PubChem | CID 4601 |
| IUPHAR/BPS | 7251 |
| DrugBank | DB01173 |
| ChemSpider | 4440 |
| UNII | AL805O9OG9 |
| KEGG | D08305 |
| ChEBI | CHEBI:7789 |
| ChEMBL | CHEMBL900 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C18H23NO |
| Μοριακή μάζα | 269,39 g·mol−1 |
O(CCN(C)C)C(c1ccccc1)c2ccccc2C | |
InChI=1S/C18H23NO/c1-15-9-7-8-12-17(15)18(20-14-13-19(2)3)16-10-5-4-6-11-16/h4-12,18H,13-14H2,1-3H3 Key:QVYRGXJJSLMXQH-UHFFFAOYSA-N | |
| (verify) | |
Η ορφεναδρίνη (αγγλ. orphenadrine) είναι χημική δραστική ένωση, που πωλείται με πολλές φαρμακευτικές επωνυμίες παγκοσμίως[3], και αποτελεί ένα αντιχολινεργικό φάρμακο της κατηγορίας των αντιισταμινικών με βάση την αιθανολαμίνη. Χημικώς, σχετίζεται στενά με τη διφαινυδραμίνη.
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μυϊκού πόνου, και επίσης για να βοηθήσει στη νόσο του Πάρκινσον, σήμερα ωστόσο, έχει αντικατασταθεί σε μεγάλο βαθμό από νέας γενιάς φάρμακα. Αυτή η χημική δραστική ουσία θεωρείται ως dirty drug (βρώμικο φάρμακο) λόγω του πολλαπλού μηχανισμού δράσης της σε διαφορετικές βιοχημικές οδούς και αναπτύχθηκε για πρώτη φορά τη δεκαετία του 1940.
Ιατρική χρήση
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]Η ορφεναδρίνη χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του πόνου που προκαλείται από μυϊκό τραυματισμό, όπως π.χ. θλαύση, διάστρεμμα, σε συνδυασμό με ξεκούραση και φυσικοθεραπεία. Έρευνα του 2004 κατέδειξε ότι η ορφεναδρίνη είναι αποτελεσματική για τον οξύ πόνο στη σπονδυλική στήλη ή στον αυχένα, αλλά δεν έδειξε επαρκή δεδομένα για να αποδείξει τη σχετική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, σε σύγκριση με άλλα φάρμακα που δοκιμάστηκαν στη μελέτη.[4]
Η ορφεναδρίνη και άλλα μυοχαλαρωτικά φάρμακα χρησιμοποιούνται -μερικές φορές- για τη θεραπεία του πόνου που προκύπτει από τη ρευματοειδή αρθρίτιδα, αλλά δεν υπάρχουν αποδείξεις ότι είναι αποτελεσματικά για τη ριζική θεραπεία αυτής.[5]
Παρενέργειες
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]Η ορφεναδρίνη έχει τις παρενέργειες των άλλων κοινών αντιισταμινικών. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν: ξηροστομία, ζάλη, υπνηλία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, θολή όραση και κεφαλαλγία.[6][7]
Άτομα με γλαύκωμα και πεπτικά προβλήματα όπως πεπτικά έλκη ή απόφραξη του εντέρου ή διαταραχές του σφιγκτήρα ή με προβλήματα ουροδόχου κύστης ή μυασθένεια Gravis, δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.[8]
Συνδυαστική θεραπεία
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]Η ορφαναδρίνη θεραπευτικά χορηγείται -συχνά- σε συνδυασμό με ασπιρίνη, ή παρακεταμόλη / ακεταμινοφαίνη, ιβουπροφαίνη, καφεΐνη ή κωδεΐνη.[1] Τα φάρμακα Norflex και Norgesic είναι συνθέσεις του κιτρικού άλατος της ορφαναδρίνης και το φάρμακο Disipal είναι το υδροχλωρικό άλας της εν λόγω δραστικής ουσίας.[9]
Παραπομπές
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]- ↑ 1,0 1,1 «Orphenadrine». Drugs.com international listings. Ανακτήθηκε στις 5 Φεβρουαρίου 2016.
- ↑ «Difference between single and multiple dose pharmacokinetics of orphenadrine hydrochloride in man». European Journal of Clinical Pharmacology 21 (4): 343–50. 1982. doi:. PMID 7056281. https://www.semanticscholar.org/paper/1dffb9baa4f174bf6dbba8346fa2a137da67614c.
- ↑ «Orphenadrine Uses, Side Effects & Warnings». Drugs.com. 1 Μαρτίου 2021. Ανακτήθηκε στις 10 Ιουλίου 2021.
- ↑ «Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review». Journal of Pain and Symptom Management 28 (2): 140–75. August 2004. doi:. PMID 15276195. https://archive.org/details/sim_journal-of-pain-and-symptom-management_2004-08_28_2/page/140.
- ↑ «Muscle relaxants for pain management in rheumatoid arthritis». The Cochrane Database of Systematic Reviews 1: CD008922. January 2012. doi:. PMID 22258993. https://semanticscholar.org/paper/003c071b2e52403938b6a16031f1b6c93d95b8a3.
- ↑ «Orphenadrine». Medline Plus. 1 Δεκεμβρίου 2010. Ανακτήθηκε στις 6 Φεβρουαρίου 2016.
- ↑ «Anticholinergics for symptomatic management of Parkinson's disease». The Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD003735. 2003. doi:. PMID 12804486.
- ↑ Orphenadrine Citrate Extended release label Revised October 1998
- ↑ «Disipal Brand of Orphenadrine HCl». Riker.
