Πραμιπεξόλη

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Πραμιπεξόλη
Ονομασία IUPAC
(S)-N6-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςMirapex, Mirapexin, Sifrol, άλλες
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa697029
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: B3 [1]
  • US: N (Δεν έχει ταξινομηθεί ακόμη) [1]
Οδοί
χορήγησης		Από το στόμα
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα>90%
Πρωτεϊνική σύνδεση15%
Βιολογικός χρόνος ημιζωής8–12 ώρες
ΑπέκκρισηΟύρα (90%), Κόπρανα (2%)
Κωδικοί
Αριθμός CAS104632-26-0 YesY
Κωδικός ATCN04BC05
PubChemCID 119570
IUPHAR/BPS953
DrugBankDB00413 YesY
ChemSpider106770 YesY
UNII83619PEU5T YesY
KEGGD05575 YesY
ChEBICHEBI:8356 YesY
ChEMBLCHEMBL301265 YesY
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC10H17N3S
Μοριακή μάζα211,33 g·mol−1
  (verify)

Η πραμιπεξόλη, που πωλείται με την επωνυμία Mirapex μεταξύ άλλων, είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (PD) και του συνδρόμου ανήσυχων ποδιών (RLS).[6] Στη νόσο του Πάρκινσον μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνη της ή μαζί με λεβοντόπα.[6] Λαμβάνεται από το στόμα.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, πονοκέφαλο, αίσθημα κόπωσης, προβλήματα ύπνου, ξηροστομία και ψευδαισθήσεις.[6] Οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν την επιθυμία για τζόγο ή σεξ, καρδιακή ανεπάρκεια και χαμηλή αρτηριακή πίεση.[6] Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη και το θηλασμό είναι ασαφής.[1] Είναι αγωνιστής ντοπαμίνης της κατηγορίας μη εργολίνης.[6]

Η πραμιπεξόλη εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1997.[6] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[7] Το 2017, ήταν το 179ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από τρία εκατομμύρια συνταγές.[8][9]

Παρενέργειες[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της πραμιπεξόλης μπορεί να περιλαμβάνουν:[10][4][5]

Αρκετά ασυνήθιστες παρενέργειες της πραμιπεξόλης (και σε σχέση με φάρμακα που είναι αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης D3, όπως ροπινιρόλη ) μπορεί να περιλαμβάνει παθολογικό τζόγο, παρορμητικές πράξεις, υπερσεξουαλικότητα και υπερκατανάλωση τροφής, ακόμα και σε άτομα χωρίς προηγούμενο ιστορικό αυτών των συμπεριφορών.[12][13][14] Η πραμιπεξόλη μπορεί να προκαλέσει παράδοξη επιδείνωση του συνδρόμου ανήσυχων ποδιών σε ορισμένες περιπτώσεις.[6] Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη και το θηλασμό είναι ασαφούς ασφάλειας.[1]

Φαρμακολογία[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η πραμιπεξόλη δρα ως μερικός / πλήρης αγωνιστής στους ακόλουθους υποδοχείς :[15][16]

  • D2S υποδοχέας (Ki = 3,9 nM, IA = 130%)
  • D2L υποδοχέας (Ki = 2,2 nM, IA = 70%)
  • D3 υποδοχέα (Ki = 0,5 nΜ, ΙΑ = 70%)
  • D4 υποδοχέα (Ki = 5.1 nΜ, ΙΑ = 42%)

Η πραμιπεξόλη διαθέτει επίσης χαμηλή / ασήμαντη συγγένεια (500-10.000 nM) για τους υποδοχείς 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D και α2-αδρενεργικούς.[15][17] Έχει αμελητέα συγγένεια (> 10,000 nΜ) για το D1, D5, 5-ΗΤ2, α1 αδρενεργικούς, β-αδρενεργικούς, Η1 και υποδοχείς mACh.[15][17] Όλες οι τοποθεσίες που προσδιορίστηκαν έγιναν χρησιμοποιώντας ανθρώπινους ιστούς.[16]

Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 «Pramipexole Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019. 
  2. ↑ «Sifrol EPAR». European Medicines Agency. Ανακτήθηκε στις 17 Οκτωβρίου 2020. 
  3. ↑ «Mirapexin EPAR». European Medicines Agency. Ανακτήθηκε στις 17 Οκτωβρίου 2020. 
  4. ↑ 4,0 4,1 «Mirapex- pramipexole dihydrochloride tablet». DailyMed. 1 Μαρτίου 2020. Ανακτήθηκε στις 17 Οκτωβρίου 2020. 
  5. ↑ 5,0 5,1 «Mirapex ER- pramipexole dihydrochloride tablet, extended release». DailyMed. 5 Φεβρουαρίου 2020. Ανακτήθηκε στις 17 Οκτωβρίου 2020. 
  6. ↑ 6,0 6,1 6,2 6,3 6,4 6,5 6,6 «Pramipexole Dihydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 22 Μαρτίου 2019. 
  7. ↑ British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελίδες 417–418. ISBN 9780857113382. 
  8. ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020. 
  9. ↑ «Pramipexole Dihydrochloride - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 28 Αυγούστου 2021. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020. 
  10. ↑ «MedlinePlus Drug Information: Pramipexole (Systemic)». United States National Library of Medicine. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 26 Σεπτεμβρίου 2006. Ανακτήθηκε στις 27 Σεπτεμβρίου 2006. 
  11. ↑ «Clinical characteristics of pramipexole-induced peripheral edema». Arch Neurol 57 (5): 729–732. 2000. doi:10.1001/archneur.57.5.729. PMID 10815140. 
  12. ↑ «Frequency of new-onset pathologic compulsive gambling or hypersexuality after drug treatment of idiopathic Parkinson disease». Mayo Clin. Proc. 84 (4): 310–6. April 2009. doi:10.4065/84.4.310. PMID 19339647. PMC 2665974. https://archive.org/details/sim_mayo-clinic-proceedings_2009-04_84_4/page/310. 
  13. ↑ Moore TJ; Glenmullen J; Mattison DR (December 2014). «Reports of Pathological Gambling, Hypersexuality, and Compulsive Shopping Associated With Dopamine Receptor Agonist Drugs». JAMA Internal Med. 174 (12): 1930–1933. doi:10.1001/jamainternmed.2014.5262. PMID 25329919. 
  14. ↑ Wolters ECh; van der Werf YD; van den Heuvel OA (September 2008). «Parkinson's disease-related disorders in the impulsive-compulsive spectrum». J. Neurol. 255 Suppl 5: 48–56. doi:10.1007/s00415-008-5010-5. PMID 18787882. 
  15. ↑ 15,0 15,1 15,2 «A review of the receptor-binding and pharmacokinetic properties of dopamine agonists». Clinical Therapeutics 28 (8): 1065–78. August 2006. doi:10.1016/j.clinthera.2006.08.004. PMID 16982285. 
  16. ↑ 16,0 16,1 «Differential actions of antiparkinson agents at multiple classes of monoaminergic receptor. II. Agonist and antagonist properties at subtypes of dopamine D(2)-like receptor and alpha(1)/alpha(2)-adrenoceptor». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 303 (2): 805–14. November 2002. doi:10.1124/jpet.102.039875. PMID 12388667. 
  17. ↑ 17,0 17,1 «Differential actions of antiparkinson agents at multiple classes of monoaminergic receptor. I. A multivariate analysis of the binding profiles of 14 drugs at 21 native and cloned human receptor subtypes». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 303 (2): 791–804. November 2002. doi:10.1124/jpet.102.039867. PMID 12388666. 

Εξωτερικοί σύνδεσμοι[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Ανακτήθηκε από "https://el.wikipedia.org/w/index.php?title=Πραμιπεξόλη&oldid=10297209"