Γλιμεπιρίδη

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Μετάβαση στην πλοήγηση Πήδηση στην αναζήτηση
Γλιμεπιρίδη
Glimepiride Structural Formula V.1.svg
Ονομασία IUPAC
3-Ethyl-4-methyl-N-[2-(4-{[(trans-4-methylcyclohexyl)carbamoyl]sulfamoyl}phenyl)ethyl]-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide
Κλινικές δοκιμές
Εμπορικές ονομασίεςAmaryl
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa696016
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • US: C (Δεν έχει αποκλειστεί ο κίνδυνος)
Οδοί
χορήγησης
Oral (tablets)
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα100%
Πρωτεϊνική σύνδεση>99.5%
ΜεταβολισμόςComplete hepatic (1st stage through CYP2C9)
Βιολογικός χρόνος ημιζωής5–8 hours
ΑπέκκρισηUrine (~60%), feces (~40%)
Κωδικοί
Αριθμός CAS93479-97-1 YesY
Κωδικός ATCA10BB12
PubChemCID 3476
IUPHAR/BPS6820
DrugBankDB00222 N }
ChemSpider16740595 YesY
UNII6KY687524K YesY
KEGGD00593 YesY
ChEBICHEBI:5383 N
ChEMBLCHEMBL1481 YesY
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC24H34N4O5S
Μοριακή μάζα490,62 g·mol−1
 NYesY (what is this?)  (verify)

Η γλιμεπιρίδη (glimepiride, αρχική επωνυμία Amaryl) είναι αντιδιαβητικό φάρμακο διαθέσιμο από του στόματος, μέσης και μακράς δράσης, το οποίο ανήκει στις σουλφονυλουρίες. Μερικές φορές είναι ταξινομημένη ως η πρώτη τρίτης γενιάς σουλφονυλουρία,[1] και μερικές ως δεύτερης γενιάς.[2]

Ενδείξεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η γλιμεπιρίδη ενδείκνυται για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 . Ο τρόπος δράσης της είναι η αύξηση της παραγωγής ινσουλίνης από το πάγκρεας. Δεν χρησιμοποιείται για το διαβήτη τύπου 1 , γιατί σε αυτήν την περίπτωση το πάγκρεας δεν μπορεί να παράγει ινσουλίνη.[3]

Αντενδείξεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η χρήση της αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη γλιμεπιρίδη ή άλλες σουλφονυλουρίες.

Δυσμενείς επιπτώσεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Οι παρενέργειες από τη λήψη γλιμεπιρίδης περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές, περιστασιακές αλλεργικές αντιδράσεις, και σπάνια διαταραχές στην παραγωγή του αίματος όπως θρομβοπενία, λευκοπενία και αιμολυτική αναιμία. Κατά τις πρώτες εβδομάδες της θεραπείας, ο κίνδυνος της υπογλυκαιμίας μπορεί να αυξηθεί. Η κατανάλωση αλκοόλ και η έκθεση στο ηλιακό φως θα πρέπει να περιορίζεται, διότι μπορεί να επιδεινώσει τις παρενέργειες.

Φαρμακοκινητική[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Δύο όψεις των δισκίων της γλιμεπιρίδης, 2 mg το καθένα.

Η γαστρεντερική απορρόφηση είναι πλήρης, χωρίς προσμείξεις από τα γεύματα. Σημαντική απορρόφηση μπορεί να συμβεί σε μία ώρα, και η διανομή σε όλο το σώμα, κατά 99.5% δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο μεταβολισμός γίνεται με οξειδωτικό βιομετασχηματισμό ο οποίος είναι ηπατικός και πλήρης. Η απέκκριση στα ούρα είναι περίπου 65%, και το υπόλοιπο αποβάλλεται με τα κόπρανα.

Μηχανισμός δράσης[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Όπως όλες οι σουλφονυλουρίες, η γλιμεπιρίδη μειώνει  το σακχάρο στο αίμα διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από τα βήτα κύτταρα του παγκρέατος και προκαλώντας αυξημένη δραστηριότητα των ενδοκυττάριων υποδοχέων ινσουλίνης.

Οι σουλφονυλουρίες δεύτερης γενιάς δεν έχουν όλες τους ίδιους κινδύνους  υπογλυκαιμίας. Η γλιβενκλαμίδη για παράδειγμα  σχετίζεται με την πρόκληση υπογλυκαιμίας σε ποσοστά  20 έως 30% ενώ η γλιμεπιρίδη  από 2% έως 4% . Η γλιβενκλαμίδη, επίσης, παρεμβαίνει με κανονική ομοιοστατική καταστολή της έκκρισης ινσουλίνης σε αντίδραση στην υπογλυκαιμία, ενώ η γλιμεπιρίδη δεν το κάνει. Επίσης η γλιβενκλαμίδη μειώνει την έκκριση γλυκαγόνης σε αντίδραση στην υπογλυκαιμία, ενώ η γλιμεπιρίδη δεν το κάνει.[4]

Αλληλεπιδράσεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Μη στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα (όπως τα σαλικυλικά), οι σουλφοναμίδες, η χλωραμφαινικόλη, το coumadin και η προβενεσίδη) μπορεί να ενισχύσουν την υπογλυκαιμική δράση της γλιμεπιρίδης. Οι θειαζίδες, άλλα διουρητικά, προϊόντα του θυρεοειδή, από του στόματος αντισυλληπτικά φάρμακα και η φαινυτοΐνη, τείνουν να παράγουν υπεργλυκαιμία.

Αναφορές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

  1. «Efficacy of glimepiride in type 2 diabetic patients treated with glibenclamide». Diabetes Res. Clin. Pract. 66 Suppl 1: S129–32. December 2004. doi:10.1016/j.diabres.2003.12.012. PMID 15563963. 
  2. Davis SN (2004). «The role of glimepiride in the effective management of Type 2 diabetes». J. Diabetes Complicat. 18 (6): 367–76. doi:10.1016/j.jdiacomp.2004.07.001. PMID 15531188. 
  3. «Glimepiride: MedlinePlus Drug Information». nih.gov. 
  4. Davis, Stephen N. (2005). «60. Insulin, oral hypoglycemic agents, and the pharmacology of the endocrine pancreas». Στο: Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (eds.). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York: McGraw-Hill. σελ. 1636. ISBN 0-07-142280-3. CS1 maint: Uses editors parameter (link)

Εξωτερικοί σύνδεσμοι[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]