Σελεκοξίμπη
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzene-1-sulfonamide | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Celebra και Celebrex |
| AHFS/Drugs.com | https://www.drugs.com/monograph/celecoxib.html |
| MedlinePlus | a699022 |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
CA: ℞-only UK: POM (μόνο με συνταγή) US: ℞-only In general: ℞ (Prescription only) |
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 22-40% (από το στόμα) |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 97% |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ (κυρίως από CYP2C9) |
| Μεταβολίτες | Υδροξυ-σελεκοξίμπη
Καρβοξυ-σελεκοξίμπη Γλυκουρονίδιο Σελεκοξίμπης |
| Έναρξη δράση | Εντός μίας ώρας (από το στόμα) |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 11 ώρες |
| Απέκκριση | Ούρα (27%), Κόπρανα (57%) |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 169590-42-5 |
| PubChem | CID 2662 CID 2662 |
| IUPHAR/BPS | 2892 |
| DrugBank | DB00482 |
| ChemSpider | 2562 |
| UNII | JCX84Q7J1L |
| KEGG | D00567 |
| ChEBI | CHEBI:41423 |
| ChEMBL | CHEMBL118 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C17H14F3N3O2S |
| Μοριακή μάζα | 381.37 g·mol−1 |
S(=O)(c3ccc(n1nc(cc1c2ccc(cc2)C)C(F)(F)F)cc3)N | |
| Φυσικά στοιχεία | |
| Σημείο τήξης | 157–159 °C (315–318 °F) |
Η σελεκοξίμπη[1] (αγγλ. celecoxib) είναι δραστική ουσία που ανήκει στους ειδικούς αναστολείς της C0X-2, και ως αντιφλεγμονώδες φάρμακο για ασθένειες που σχετίζονται άμεσα με την αρθρίτιδα, αποτελεί εμπορικό σκεύασμα της φαρμακευτικής εταιρείας Pfizer[2], με τις ονομασίες Celebra και Celebrex, μεταξύ άλλων. Ως δραστική ουσία διατίθεται και σε γενόσημα φάρμακα.
Δράση[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
Η σελεκοξίμπη έχει ως κύρια δράση τη δραστική μείωση του επιπέδου των προσταγλανδινών, οι οποίες παράγονται από τον ανθρώπινο οργανισμό και είναι αυτές που προκαλούν πόνο και οίδημα, ορισμένες φορές και πυρετό. Ως φάρμακο, ανήκει στα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ).
Ενδείξεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής στην οστεοαρθρίτιδα, του οξέος πόνου σε ενήλικες, της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας, της επώδυνης εμμήνου ρύσεως και της νεανικής ρευματοειδούς αρθρίτιδας.
Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του κινδύνου των αδενωμάτων του παχέος εντέρου σε άτομα με οικογενή αδενωματώδη πολυποδίαση (familial adenomatous polyposis). Λαμβάνεται από το στόμα. Η δράση της είναι άμεση και τα οφέλη εμφανίζονται εντός μίας ώρας από τη λήψη της.[3]
Αρνητικές παρενέργειες[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
Δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με προβλήματα σχετιζόμενα με το έλκος του στομάχου.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, ναυτία και διάρροια. Σπάνιες ανεπιθύμητες παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν καρδιακές προσβολές, εγκεφαλικά επεισόδια, γαστρεντερική διάτρηση, γαστρεντερική αιμορραγία, νεφρική ανεπάρκεια και αναφυλαξία. Η χρήση του δεν συνιστάται σε άτομα με υψηλό κίνδυνο καρδιακής νόσου. Οι κίνδυνοι είναι παρόμοιοι με άλλα ΜΣΑΦ, όπως η ιβουπροφαίνη και η ναπροξένη.[4][5]
Δε συνιστάται η χρήση της στο τέλος της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του θηλασμού.[6]
Κυκλοφορία φαρμάκου[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
Κατοχυρώθηκε με παγκόσμιο δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1993 και τέθηκε σε ιατρική χρήση το 1999. Διατίθεται ως γενικό φάρμακο.
Το 2018, ήταν η 126η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες Αμερικής, με περισσότερες από 5 εκατομμύρια συνταγές.[7] [8][9][10]
Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
- ↑ https://www.galinos.gr/web/drugs/main/drugs/celecoxib
- ↑ https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2004/200404297932/anx_7932_el.pdf
- ↑ «Celecoxib Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 11 Νοεμβρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 5 Μαΐου 2020.
- ↑ «Use of nonsteroidal antiinflammatory drugs: an update for clinicians: a scientific statement from the American Heart Association». Circulation 115 (12): 1634–42. March 2007. doi:. PMID 17325246.
- ↑ «Should you still take Celebrex?». Consumer Reports. Αυγούστου 2009. Ανακτήθηκε στις 27 Δεκεμβρίου 2015.
- ↑ Stein, Rob (25 April 2018). «FDA Panel Affirms Safety Of Painkiller Celebrex». NPR. https://www.npr.org/sections/health-shots/2018/04/25/605226604/fda-panel-affirms-safety-of-painkiller-celebrex. Ανακτήθηκε στις 19 May 2018.
- ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. σελ. 522. ISBN 9783527607495. Unknown parameter
|name-list-style=ignored (βοήθεια) - ↑ British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελίδες 1097–1098. ISBN 9780857113382.
- ↑ «The Top 300 of 2021». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 18 Φεβρουαρίου 2021.
- ↑ «Celecoxib - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 18 Φεβρουαρίου 2021.