Χλωροκίνη
 | |
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(RS)-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-N,N-diethyl-pentane-1,4-diamine | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Aralen, άλλες |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Δεδομένα άδειας |
|
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 1-2 μήνες |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 54-05-7  |
| Κωδικός ATC | P01BA01 |
| PubChem | CID 2719 |
| IUPHAR/BPS | 5535 |
| DrugBank | DB00608 |
| ChemSpider | 2618 |
| UNII | 886U3H6UFF |
| KEGG | D02366 |
| ChEBI | CHEBI:3638 |
| ChEMBL | CHEMBL76 |
| NIAID ChemDB | 000733 |
| Συνώνυμα | Chloroquine phosphate |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C18H26ClN3 |
| Μοριακή μάζα | 319.872 |
Clc1cc2nccc(c2cc1)NC(C)CCCN(CC)CC | |
InChI=1S/C18H26ClN3/c1-4-22(5-2)12-6-7-14(3)21-17-10-11-20-18-13-15(19)8-9-16(17)18/h8-11,13-14H,4-7,12H2,1-3H3,(H,20,21) Key:WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N | |
| (verify) | |
Η χλωροκίνη είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για την πρόληψη και τη θεραπεία της ελονοσίας σε περιοχές όπου η ελονοσία παραμένει ευαίσθητη στις επιπτώσεις της.[1] Ορισμένοι τύποι ελονοσίας, ανθεκτικά στελέχη και περίπλοκες περιπτώσεις συνήθως απαιτούν διαφορετικά ή πρόσθετα φάρμακα. Η χλωροκίνη χρησιμοποιείται επίσης περιστασιακά στην αμοιβάδωση που εμφανίζεται έξω από το έντερο, τη ρευματοειδή αρθρίτιδα και τον ερυθηματώδη λύκο. Αν και δεν έχει μελετηθεί επίσημα κατά την εγκυμοσύνη, φαίνεται ασφαλές[2] Μελετάται επίσης για τη θεραπεία του COVID-19 από το 2020.[3] Λαμβάνεται από το στόμα.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν μυϊκά προβλήματα, απώλεια όρεξης, διάρροια και δερματικό εξάνθημα.[1] Οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν προβλήματα όρασης, μυϊκής βλάβης, σπασμών και χαμηλών επιπέδων κυττάρων στο αίμα.[4] Η χλωροκίνη είναι μέλος της κατηγορίας φαρμάκων 4-αμινοκινολίνης. Ως ανθελονοσιακό, δρα εναντίον της ασεξουαλικής μορφής του παρασίτου της ελονοσίας στο στάδιο του κύκλου ζωής του εντός των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Το πώς λειτουργεί στη ρευματοειδή αρθρίτιδα και στον ερυθηματώδη λύκο είναι ασαφές.[1]
Η χλωροκίνη ανακαλύφθηκε το 1934 από τον Χανς Άντερσαγκ.[5][6] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[7] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[1]
Ιατρικές χρήσεις
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]Ελονοσία
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]Η χλωροκίνη έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία και την πρόληψη της ελονοσίας από Plasmodium vivax, P. ovale και P. malariae. Γενικά δεν χρησιμοποιείται για το Plasmodium falciparum καθώς υπάρχει ευρεία αντίσταση σε αυτό.[8][9]
Η χλωροκίνη έχει χρησιμοποιηθεί εκτενώς σε μαζικές χορηγήσεις φαρμάκων, οι οποίες μπορεί να συνέβαλαν στην εμφάνιση και εξάπλωση της αντίστασης. Συνιστάται να ελέγξετε εάν η χλωροκίνη εξακολουθεί να είναι αποτελεσματική στην περιοχή πριν από τη χρήση.[10] Σε περιοχές όπου υπάρχει αντίσταση, μπορούν να χρησιμοποιηθούν και άλλα ανθελονοσιακά, όπως η μεφλοκίνη ή η ατοβακόνη. Τα Κέντρα Ελέγχου και Πρόληψης Νοσημάτων προτείνουν την καταπολέμηση της ελονοσίας μόνο με χλωροκίνη, λόγω αποτελεσματικότερων συνδυασμών.[11]
Άλλες
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]Κατά τη θεραπεία του αμοιβαδικού ηπατικού αποστήματος, η χλωροκίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί αντί ή επιπλέον με άλλα φάρμακα σε περίπτωση αποτυχίας βελτίωσης με μετρονιδαζόλη ή άλλη νιτροϊμιδαζόλη εντός 5 ημερών ή δυσανεξία στη μετρονιδαζόλη ή στη νιτροϊμιδαζόλη.[12]
Καθώς καταστέλλει ήπια το ανοσοποιητικό σύστημα, η χλωροκίνη χρησιμοποιείται σε ορισμένες αυτοάνοσες διαταραχές, όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα και έχει ένδειξη εκτός ετικέτας για τον ερυθηματώδη λύκο.[1]
Παραπομπές
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 «Aralen Phosphate». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 8 Δεκεμβρίου 2015. Ανακτήθηκε στις 2 Δεκεμβρίου 2015.
- ↑ «Chloroquine Use During Pregnancy». Drugs.com. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 16 Απριλίου 2019. Ανακτήθηκε στις 16 Απριλίου 2019.
There are no controlled data in human pregnancies.
- ↑ «A systematic review on the efficacy and safety of chloroquine for the treatment of COVID-19». Journal of Critical Care 57: 279–283. March 2020. doi:. PMID 32173110.
- ↑ Mittra, Robert A.· Mieler, William F. (2013). «Chapter 89 – Drug Toxicity of the Posterior Segment». Retina (στα Αγγλικά) (Fifth έκδοση). W.B. Saunders. σελίδες 1532–1554. ISBN 978-1-4557-0737-9.
Η παράμετρος |access-date=χρειάζεται|url=(βοήθεια) - ↑ Manson's tropical diseases (22nd έκδοση). [Edinburgh]: Saunders. 2009. σελ. 1240. ISBN 978-1-4160-4470-3. Ανακτήθηκε στις 9 Σεπτεμβρίου 2017.
- ↑ Bhattacharjee, Mrinal (2016). Chemistry of Antibiotics and Related Drugs. Springer. σελ. 184. ISBN 978-3-319-40746-3. Ανακτήθηκε στις 9 Σεπτεμβρίου 2017.
- ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06.
- ↑ «Antimalarial drug resistance in Africa: strategies for monitoring and deterrence». Malaria: Drugs, Disease and Post-genomic Biology. Current Topics in Microbiology and Immunology. 295. 2005. σελίδες 55–79. ISBN 3-540-25363-7.
- ↑ «Antimalarial multi-drug resistance in Asia: mechanisms and assessment». Malaria: Drugs, Disease and Post-genomic Biology. Current Topics in Microbiology and Immunology. 295. 2005. σελίδες 39–53. ISBN 3-540-25363-7.
- ↑ «Chloroquine phosphate tablet – chloroquine phosphate tablet, coated». dailymed.nlm.nih.gov. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 8 Δεκεμβρίου 2015. Ανακτήθηκε στις 4 Νοεμβρίου 2015.
- ↑ CDC. Health information for international travel 2001–2002. Atlanta, Georgia: U.S. Department of Health and Human Services, Public Health Service, 2001.
- ↑ Amebic Hepatic Abscesses~treatment στο eMedicine