Σετιριζίνη
 | |
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(±)-[2-[4-[(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Zyrtec, Incidal, άλλες |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a698026 |
| Δεδομένα άδειας |
|
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | Καλή (>70%)[1] |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 88–96%[1] |
| Μεταβολισμός | Ελάχιστος[2][3] |
| Έναρξη δράση | 20–42 λεπτά[3] |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | Μέσος: 8,3 ώρες[2][3] Εύρος: 6,5 –10 ώρες[4] |
| Διάρκεια δράσης | ≥24 ώρες[4] |
| Απέκκριση | Ούρα: 70–85%[2] Κόπρανα: 10–13%[2] |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 83881-51-0  |
| Κωδικός ATC | R06AE07 |
| PubChem | CID 2678 |
| IUPHAR/BPS | 1222 |
| DrugBank | DB00341 |
| ChemSpider | 2577 |
| UNII | YO7261ME24 |
| KEGG | D07662 |
| ChEBI | CHEBI:3561 |
| ChEMBL | CHEMBL1000 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C21H25ClN2O3 |
| Μοριακή μάζα | 388,89 g·mol−1 |
Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)CCOCC(=O)O | |
InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26) Key:ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N | |
| (verify) | |
Η σετιριζίνη, που πωλείται με την επωνυμία Zyrtec μεταξύ άλλων, είναι αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας (αλλεργική ρινίτιδα), της δερματίτιδας και της κνίδωσης.[5] Λαμβάνεται από το στόμα.[6] Τα αποτελέσματα αρχίζουν γενικά εντός μίας ώρας και διαρκούν περίπου μια ημέρα. Ο βαθμός οφέλους είναι παρόμοιος με άλλα αντιισταμινικά όπως η διφαινυδραμίνη.[6]
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν υπνηλία, ξηροστομία, πονοκέφαλο και κοιλιακό άλγος. Ο βαθμός εμφάνισης υπνηλίας είναι γενικά μικρότερος από ότι με τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς.[5] Οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν επιθετικότητα και αγγειοοίδημα. Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη φαίνεται ασφαλής, αλλά δεν συνιστάται η χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού.[7] Το φάρμακο λειτουργεί αναστέλλοντας τους υποδοχείς Η1 ισταμίνης, ως επί το πλείστον εκτός εγκεφάλου (περιφερικά).[6]
Κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1981[8] και τέθηκε σε ιατρική χρήση το 1987.[9] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[5] Η προμήθεια ενός μήνα στο Ηνωμένο Βασίλειο κοστίζει το NHS περίπου 0,70 £ από το 2019. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, το χονδρικό κόστος αυτής της ποσότητας είναι περίπου 2,50 US $.[10] Το 2017, ήταν η 66η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από έντεκα εκατομμύρια συνταγές.[11][12]
Παραπομπές
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]- ↑ 1,0 1,1 «Physicochemical, pharmacological and pharmacokinetic properties of the zwitterionic antihistamines cetirizine and levocetirizine». Curr. Med. Chem. 15 (21): 2173–91. 2008. doi:. PMID 18781943.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 «Review of cetirizine hydrochloride for the treatment of allergic disorders». Expert Opin Pharmacother 5 (1): 125–35. 2004. doi:. PMID 14680442.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 «Clinical pharmacology of new histamine H1 receptor antagonists». Clin Pharmacokinet 36 (5): 329–52. 1999. doi:. PMID 10384858.
- ↑ 4,0 4,1 «Comparative pharmacology of H1 antihistamines: clinical relevance». Am. J. Med. 113 Suppl 9A (9): 38S–46S. 2002. doi:. PMID 12517581.
- ↑ 5,0 5,1 5,2 British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελ. 279. ISBN 9780857113382.
- ↑ 6,0 6,1 6,2 «Cetirizine Hydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com (στα Αγγλικά). American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ «Cetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ [1], "2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides"
- ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 549. ISBN 9783527607495.
- ↑ «NADAC as of 2019-02-27». Centers for Medicare and Medicaid Services (στα Αγγλικά). Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 6 Μαρτίου 2019. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Cetirizine - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.