Νιμεσουλίδη

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Μετάβαση στην πλοήγηση Πήδηση στην αναζήτηση
Νιμεσουλίδη
Nimesulide.svg
Ονομασία IUPAC
N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide
Κλινικά δεδομένα
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Οδοί
χορήγησης
Από το στόμα, διορθικά, τοπικά
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Πρωτεϊνική σύνδεση>97.5%
ΜεταβολισμόςΗπατικός
Βιολογικός χρόνος ημιζωής1,8–4,7 ώρες
ΑπέκκρισηΝεφρά (50%), κόπρανα (29%)
Κωδικοί
Αριθμός CAS51803-78-2 YesY
Κωδικός ATCM01AX17 M02AA26
PubChemCID 4495
IUPHAR/BPS7401
DrugBankDB04743 N
ChemSpider4339 YesY
UNIIV4TKW1454M YesY
KEGGD01049 YesY
ChEBICHEBI:44445 N
ChEMBLCHEMBL56367 YesY
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC13H12N2O5S
Μοριακή μάζα308,31 g·mol−1
  (verify)

Η νιμεσουλίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Η δράση του σχετίζεται με την αναστολή στη σύνθεση των προσταγλανδινών (ήτοι, δράση στο ένζυμο κυκλοοξυγενάση).[1] Οι εγκεκριμένες ενδείξεις του είναι η θεραπεία του οξέος πόνου, η συμπτωματική θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας και η πρωτογενής δυσμηνόρροια σε εφήβους και ενήλικες άνω των 12 ετών. Ως φάρμακο κυκλοφορεί με τις εμπορικές ονομασίες Nimesulide ή Mesulid και εφαρμόζεται με διάφορες μορφές (χάπια, αναβράζοντα δισκία, υπόθετα, γέλη).

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ηπατικά προβλήματα.[2] Έχει πολυπαραγοντικό τρόπο δράσης και χαρακτηρίζεται από γρήγορη έναρξη δράσης. Δρα αναστέλλοντας την παραγωγή προσταγλανδινών (μια χημική ουσία που σχετίζεται με τον πόνο), ανακουφίζοντας έτσι τον πόνο και τη φλεγμονή.

Ιατρικές χρήσεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η νιμεσουλίδη δεν διατίθεται στις Ηνωμένες Πολιτείες, ωστόσο χρησιμοποιείται σε άλλες χώρες για οξύ πόνο.[2] Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον πόνο, συμπεριλαμβανομένων των πόνων στην περίοδο. Η νιμεσουλίδη δεν συνιστάται μακροπρόθεσμα, όπως για χρόνιες παθήσεις όπως η αρθρίτιδα. Αυτό οφείλεται στη συσχέτισή του με αυξημένο κίνδυνο ηπατικής τοξικότητας, συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής ανεπάρκειας.[3]

Παιδιά[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Λιγότερο από 10 ημέρες νιμεσουλίδης δεν φαίνεται να αυξάνουν τον κίνδυνο υποθερμίας, γαστρεντερικής αιμορραγίας, επιγαστρικού πόνου, έμετου, διάρροιας ή παροδικής, ασυμπτωματικής αύξησης ηπατικών ενζύμων σε σύγκριση με κετοπροφαίνη, παρακεταμόλη, μεφεναμικό οξύ, ασπιρίνη ή ιβουπροφαίνη σε παιδιά. Ωστόσο, τα δεδομένα δεν μιλούν για πληθυσμούς ηλικίας κάτω των 6 μηνών.[4]

Εγκυμοσύνη και γαλουχία[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Οι γυναίκες πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο με μεγάλη προσοχή κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, και νεότερη μελέτη έδειξε ότι η νιμεσουλίδη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης λόγω υψηλότερου ρίσκου (κατά 2,5 φορές) για προβληματική τεκνοποίηση.[5] Έρευνες έδειξαν ότι αντενδείκνυται επίσης σε γυναίκες που θηλάζουν.[6]

Παρενέργειες[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Λόγω ανησυχιών σχετικά με τον κίνδυνο ηπατικής τοξικότητας, η νιμεσουλίδη αποσύρθηκε από την αγορά σε διάφορες χώρες (Ισπανία, Φινλανδία, Βέλγιο, Ιρλανδία και Ηνωμένες Πολιτείες).[7][8] Τα προβλήματα του ήπατος είχαν ως αποτέλεσμα τόσο τους θανάτους όσο και την ανάγκη μεταμόσχευσης.[2] Αυτό μπορεί να συμβεί σε μόλις τρεις ημέρες μετά την έναρξη του φαρμάκου.[2]

Φαρμακοκινητική[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η νιμεσουλίδη απορροφάται γρήγορα μετά τη χορήγηση από το στόμα.[9] Η νιμεσουλίδη υφίσταται εκτεταμένη βιομετατροπή, κυρίως σε 4-υδροξυνιμεσουλίδη (η οποία φαίνεται επίσης να είναι βιολογικά ενεργή).[9]

Η τροφή, το φύλο και η προχωρημένη ηλικία έχουν αμελητέες επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της νιμεσουλίδης.[9] Η μέτρια χρόνια νεφρική νόσος δεν απαιτεί προσαρμογή της δοσολογίας, ενώ σε ασθενείς με σοβαρή χρόνια νεφρική νόσο ή ηπατική νόσο, η νιμεσουλίδη αντενδείκνυται.

Η νιμεσουλίδη έχει σχετικά γρήγορη έναρξη δράσης, με σημαντικές μειώσεις στον πόνο και τη φλεγμονή να παρατηρούνται εντός 15 λεπτών από την πρόσληψη φαρμάκου.[10][11]

Τα θεραπευτικά αποτελέσματα της νιμεσουλίδης είναι το αποτέλεσμα του πολύπλοκου τρόπου δράσης του, που στοχεύει σε έναν αριθμό βασικών μεσολαβητών της φλεγμονώδους διαδικασίας, όπως: προσταγλανδίνες με μεσολάβηση COX-2, ελεύθερες ρίζες, πρωτεολυτικά ένζυμα και ισταμίνη.[10] Υπάρχουν κλινικά δεδομένα που υποστηρίζουν ένα ιδιαίτερα καλό προφίλ όσον αφορά την ανοχή του γαστρεντερικού.[12]

Ιστορία[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Κυκλοφόρησε στην Ιταλία για πρώτη φορά ως Aulin και Mesulid το 1985 και διατίθεται σε περισσότερες από 50 χώρες παγκοσμίως, συμπεριλαμβανομένων, μεταξύ άλλων, της Γαλλίας, της Πορτογαλίας, της Ελλάδας, της Ελβετίας, του Βελγίου, της Ρωσίας, της Ταϊλάνδης και της Βραζιλίας.[13] Η νιμεσουλίδη δεν έχει κατατεθεί ποτέ για αξιολόγηση Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) στις Ηνωμένες Πολιτείες, όπου δεν διατίθεται στην αγορά.

Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

  1. https://www.galinos.gr/web/drugs/main/drugs/mesulid
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 «Nimesulide». livertox.nih.gov. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 23 Δεκεμβρίου 2017. Ανακτήθηκε στις 22 Δεκεμβρίου 2017. 
  3. «Current status: European Commission final decision». Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 19 Οκτωβρίου 2014. Ανακτήθηκε στις 12 Νοεμβρίου 2014. 
  4. Gupta, P; Sachdev, HP (June 2003). «Safety of oral use of nimesulide in children: systematic review of randomized controlled trials.». Indian Pediatrics 40 (6): 518–31. PMID 12824661. 
  5. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29923044/
  6. «Nimesulide, Nimesulide Tablets, Ainex Nimesulide, Nimesulide Manufacturers». www.pharmaceutical-drug-manufacturers.com. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 3 Μαρτίου 2016. 
  7. https://www.ti.ubc.ca/2008/02/04/nimesulide-must-be-withdrawn-worldwide-due-serious-liver-damage/
  8. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4917796/
  9. 9,0 9,1 9,2 Bernareggi, Alberto (October 1998). «Clinical pharmacokinetics of nimesulide». Clinical Pharmacokinetics 35 (4): 247–74. doi:10.2165/00003088-199835040-00001. PMID 9812177. 
  10. 10,0 10,1 Rainsford KD (June 2006). «Nimesulide – a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus». Curr Med Res Opin 22 (6): 1161–70. doi:10.1185/030079906X104849. PMID 16846549. 
  11. Bianchi, M.; Broggini, M. (2003). «A randomised, double-blind, clinical trial comparing the efficacy of nimesulide, celecoxib and rofecoxib in osteoarthritis of the knee.». Drugs 63 Suppl 1: 37–46. doi:10.2165/00003495-200363001-00006. PMID 14506910. 
  12. «Upper gastrointestinal bleeding associated with the use of NSAIDs: newer versus older agents». Drug Saf 27 (6): 411–20. 2004. doi:10.2165/00002018-200427060-00005. PMID 15144234. 
  13. K.D. Rainsford (red.) (2005). Nimesulide – Actions and Uses. Bazylea, Boston, Berlin: Birkhäuser Verlag. σελ. 7. ISBN 978-3-7643-7068-8.