Εσκιταλοπράμη

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Πήδηση στην πλοήγηση Πήδηση στην αναζήτηση
Εσκιταλοπράμη
Escitalopram.svg
Γενικά
Χημικά αναγνωριστικά
Χημικός τύπος C₂₀H₂₁FN₂O
Μοριακή μάζα 324,164 Ατομική μονάδα μάζας
Αριθμός CAS 128196-01-0
Αριθμός EINECS 812-870-6
PubChem CID 146570
ChemSpider ID 129277
Φυσικές ιδιότητες
Χημικές ιδιότητες
Εκτός αν σημειώνεται διαφορετικά, τα δεδομένα αφορούν υλικά υπό κανονικές συνθήκες περιβάλλοντος (25°C, 100 kPa).

Η εσκιταλοπράμη, γνωστή και με τα εμπορικά ονόματα Cipralex, Entact, Enlift, Espoza και Raldon, είναι ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (ΕΑΕΣ, SSRI).[1] Στην Ελλάδα συνταγογραφείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης (μονοπολικής ή διπολικής), της γενικευμένης αγχώδους διαταραχής, τη διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία και την κοινωνική φοβία. H εσκιταλοπράμη είναι το S στερεοϊσομερές του παλαιότερου φαρμάκου σιταλοπράμη, εξ ου και το όνομα εσκιταλοπράμη. Είναι αμφιλεγόμενο το αν η εσκιταλοπράμη έχει καλύτερες θεραπευτικές ιδιότητες από τη σιταλοπράμη ή απλά είναι ένα κλασικό παράδειγμα «evergreening», δηλαδή της επέκτασης της πατέντας λίγο πριν τη λήξη της ως στρατηγική μάρκετινγκ.[2]

Ενδείξεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η εσκιταλοπράμη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης και συναφών διαταραχών όπως η γενική αγχώδης διαταραχή (ΓΑΔ), η κοινωνική αγχώδης διαταραχή, η ψυχαναγκαστική-καταναγκαστική διαταραχή (OCD), η διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία.

Κατάθλιψη[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η εσκιταλοπράμη εγκρίθηκε για τη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής μετά από τέσσερις διπλά-τυφλές κλινικές δοκιμές, όπου το φάρμακο έδειξε σημαντική υπεροχή έναντι του εικονικού φαρμάκου.[3] Παρ' όλα αυτά, υπάρχει σημαντική διχογνωμία για την υπεροχή της εσκιταλοπράμης σε σχέση με τον προκάτοχο της, τη σιταλοπράμη. Το γεγονός αυτό έχει μεγάλη οικονομική σημασία, καθώς η εσκιταλοπράμη έχει σημαντικά μεγαλύτερο κόστος παραγωγής, σε σχέση με τη σιταλοπράμη η οποία αποτελεί ένα μίγμα ισομερών. Έχει πραγματοποιηθεί πλήθος ανασκοπήσεων και μετααναλύσεων της βιβλιογραφίας σχετικά με την αποτελεσματικότητα της εσκιταλοπράμης έναντι της σιταλοπράμης. Οι πιο πρόσφατες μελέτες κατέληξαν στο ότι η εσκιταλοπράμη είναι ελαφρώς καλύτερη από τη σιταλοπράμη, όσον αφορά την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα.[4][5][6][7]

Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Μπορεί να υπάρξει μια σημαντική βελτίωση στα συμπτώματα της ΓΑΔ ήδη από την πρώτη εβδομάδα, ενώ η πλειοψηφία των ασθενών δειχνουν μεγάλη βελτίωση στη λειτουργικότητα τους μετά από 8 εβδομάδες.[8] Η θεραπεία με εσκιταλοπράμη έχει μακροχρόνια ευεργετικά αποτελέσματα καθώς το ποσοστό των ασθενών που υποτροπιάζουν στη χρήση της (20%) είναι σαφώς μικρότερο από αυτό του εικονικού φαρμάκου (50%).[9]

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η εσκιταλοπράμη όπως και τα άλλα φάρμακα της κατηγορίας των ΕΑΕΣ, έχει αποδειχθεί ότι επηρεάζει τη σεξουαλική λειτουργία και προκαλεί μειωμένη λίμπιντο, καθυστέρηση στην εκσπερμάτωση, ανηδονικό οργασμό[10], αναισθησία των γεννητικών οργάνων[11] και ανοργασμία.[12][13] Το σύνολο των παραπάνω συμπτωμάτων περιγράφεται με τον όρο σεξουαλική δυσλειτουργία μετά από χρήση εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης. Σε μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε από το FDA, βρέθηκε μια στατιστικά ασήμαντη αύξηση της αυτοκτονικότητας ανάμεσα στους ενήλικες που έλαβαν θεραπεία με εσκιταλοπράμη για ψυχιατρικές ενδείξεις.[14][15][16] Η χρήση της εσκιταλοπράμης δεν σχετίζεται με σημαντική αύξηση του σωματικού βάρους.[17] Η εσκιταλοπράμη θα πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή όταν παράλληλα λαμβάνεται βαλσαμόχορτο ή άλλα βότανα, συμπληρώματα ή σκευάσματα που επηρεάζουν τη σεροτονίνη.[18] Θα πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται προσεκτικά όταν λαμβάνονται παράλληλα και οπιοειδή φάρμακα όπως η δεξομεθορφάνη, καθώς έχουν αναφερθεί περιπτώσεις που καταλήγουν σε ηπατική βλάβη και σύνδρομο σεροτονίνης.

Μηχανισμός δράσης[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η εσκιταλοπράμη αυξάνει τα επίπεδα του νευροδιαβιβαστή σεροτονίνη εμποδίζοντας την επαναπρόσληψή της από τους νευρώνες. Από όλα τα φάρμακα της κατηγορίας ΕΑΕΣ, η εσκιταλοπράμη έχει την μεγαλύτερη εκλεκτικότητα ως προς την αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης, έναντι της αναστολής επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης. Για τον λόγο αυτό έχει αρκετά λιγότερες παρενέργειες σε σχέση με λιγότερο εκλεκτικούς ΕΑΕΣ.[19] H εσκιταλποπράμη προσδένεται στον μεταφορέα της σεροτονίνης με αποτέλεσμα να αναστέλλεται η δράση του μεταφορέα ο οποίος είναι υπεύθυνος για την ανακύκλωση της σεροτονίνης στις συνάψεις. Αναστέλλοντας αυτό τον κύκλο, τα επίπεδα σεροτονίνης αυξάνονται με αποτέλεσμα να αυξάνεται και η χρήση της σεροτονίνης από τους νευρώνες.[20]

Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

  1. «Γαληνός - Δραστική ουσία - Εσκιταλοπράμη». www.galinos.gr. Ανακτήθηκε στις 9 Μαΐου 2016. 
  2. «NHS pays millions of pounds more than it needs to for drugs». The Independent (στα Αγγλικά). 4 Οκτωβρίου 2011. Ανακτήθηκε στις 9 Μαΐου 2016. 
  3. «www.accessdata.fda.gov» (PDF). 
  4. Ramsberg J, Asseburg C, Henriksson M (2012). «Effectiveness and cost-effectiveness of antidepressants in primary care: a multiple treatment comparison meta-analysis and cost-effectiveness model». PLoS ONE 7 (8): e42003. doi:10.1371/journal.pone.0042003. PMID 22876296. 
  5. Cipriani A, Purgato M, Furukawa TA, Trespidi C, Imperadore G, Signoretti A, Churchill R, Watanabe N, Barbui C (2012). «Citalopram versus other anti-depressive agents for depression». Cochrane Database Syst Rev 7: CD006534. doi:10.1002/14651858.CD006534.pub2. PMID 22786497. 
  6. Favré P (February 2012). «[Clinical efficacy and achievement of a complete remission in depression: increasing interest in treatment with escitalopram]» (στα French). Encephale 38 (1): 86–96. doi:10.1016/j.encep.2011.11.003. PMID 22381728. 
  7. Sicras-Mainar A, Navarro-Artieda R, Blanca-Tamayo M, Gimeno-de la Fuente V, Salvatella-Pasant J (December 2010). «Comparison of escitalopram vs. citalopram and venlafaxine in the treatment of major depression in Spain: clinical and economic consequences». Curr Med Res Opin 26 (12): 2757–64. doi:10.1185/03007995.2010.529430. PMID 21034375. 
  8. Davidson JR, Bose A, Korotzer A, Zheng H (2004). «Escitalopram in the treatment of generalized anxiety disorder: double-blind, placebo controlled, flexible-dose study». Depress Anxiety 19 (4): 234–40. doi:10.1002/da.10146. PMID 15274172. 
  9. Bech P, Lönn SL, Overø KF (2010). «Relapse prevention and residual symptoms: a closer analysis of placebo-controlled continuation studies with escitalopram in major depressive disorder, generalized anxiety disorder, social anxiety disorder, and obsessive-compulsive disorder». J Clin Psychiatry 71 (2): 121–9. doi:10.4088/JCP.08m04749blu. PMID 19961809. 
  10. «Enduring sexual dysfunction after treatment with antidepressants, 5α-reductase inhibitors and isotretinoin: 300 cases». International Journal of Risk & Safety in Medicine 29 (3): 125–134. May 2018. doi:10.3233/JRS-180744. PMID 29733030. 
  11. Bolton JM, Sareen J, Reiss JP (2006). «Genital anesthesia persisting six years after sertraline discontinuation». J Sex Marital Ther 32 (4): 327–30. doi:10.1080/00926230600666410. PMID 16709553. 
  12. Clayton A, Keller A, McGarvey EL (2006). «Burden of phase-specific sexual dysfunction with SSRIs». Journal of Affective Disorders 91 (1): 27–32. doi:10.1016/j.jad.2005.12.007. PMID 16430968. 
  13. Lexapro prescribing information
  14. Levenson M, Holland C. «Antidepressants and Suicidality in Adults: Statistical Evaluation. (Presentation at Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee; December 13, 2006)». Ανακτήθηκε στις 13 Μαΐου 2007. 
  15. Stone MB, Jones ML (17 Νοεμβρίου 2006). «Clinical Review: Relationship Between Antidepressant Drugs and Suicidality in Adults» (PDF). Overview for December 13 Meeting of Pharmacological Drugs Advisory Committee (PDAC). FDA. σελίδες 11–74. Ανακτήθηκε στις 22 Σεπτεμβρίου 2007. 
  16. Levenson M; Holland C (17 Νοεμβρίου 2006). «Statistical Evaluation of Suicidality in Adults Treated with Antidepressants» (PDF). Overview for December 13 Meeting of Pharmacological Drugs Advisory Committee (PDAC). FDA. σελίδες 75–140. Ανακτήθηκε στις 22 Σεπτεμβρίου 2007. 
  17. Baldwin DS, Reines EH, Guiton C, Weiller E (2007). «Escitalopram therapy for major depression and anxiety disorders». Ann Pharmacother 41 (10): 1583–92. doi:10.1345/aph.1K089. PMID 17848424. 
  18. Karch, Amy (2006). 2006 Lippincott's Nursing Drug Guide. Philadelphia, Baltimore, New York, London, Buenos Aires, Hong Kong, Sydney, Tokyo: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 1-58255-436-6. 
  19. Brunton L, Chabner B, Knollman B. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition. McGraw Hill Professional; 2010.
  20. Chen, Fenghua; Larsen, Mads Breum; Sánchez, Connie; Wiborg, Ove (2005-03-01). «The S-enantiomer of R,S-citalopram, increases inhibitor binding to the human serotonin transporter by an allosteric mechanism. Comparison with other serotonin transporter inhibitors» (στα English). European Neuropsychopharmacology 15 (2): 193–198. doi:10.1016/j.euroneuro.2004.08.008. ISSN 0924-977X. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0924977X04001348.