Ασεναπίνη
 | |
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(3aRS,12bRS)-rel-5-Chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro- 2-methyl-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Saphris, Sycrest, Secuado |
| MedlinePlus | a610015 |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 35% (υπογλώσσια), <2% (απο το στόμα) |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 95% |
| Μεταβολισμός | ηπατικά (γλυκουρονιδίωση από UGT1A4 και οξειδωτικός μεταβολισμός απο τη CYP1A2) |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 24 ώρες |
| Απέκκριση | νεφροί (50%), κόπρανα (40%; ~5–16%ως αμετάβλητο φάρμακο στα κόπρανα ) |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 65576-45-6 |
| PubChem | CID 163091 |
| DrugBank | DB06216 |
| ChemSpider | 2300725 |
| KEGG | D11769 |
| ChEBI | CHEBI:71253 |
| ChEMBL | CHEMBL1201756 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C17H16ClNO |
| Μοριακή μάζα | 285.77 g·mol−1 |
Η ασεναπίνη είναι άτυπο αντιψυχωτικό το οποίο έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας σε ενήλικες και για την οξεία θεραπεία, ως μονοθεραπεία ή συμπληρωματική θεραπεία με λίθιο ή βαλπροϊκό οξύ, από μανιακά ή μικτά επεισόδια που σχετίζονται με διπολική διαταραχή τύπου Ι σε ενήλικες.[1]
Η ασεναπίνη ανήκει στην κατηγορία των νέων αντιψυχωτικών φαρμάκων. Είναι ένα παράγωγο διβενζοξυπινοπυρολίου.[2] Ο μηχανισμός δράσης της ασεναπίνης, όπως και με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που έχουν αποτελεσματικότητα στη διπολική διαταραχή, δεν είναι πλήρως κατανοητός.[3][4] Ωστόσο, με βάση τη φαρμακολογία των υποδοχέων της, προτείνεται ότι η αποτελεσματικότητα της ασεναπίνης επιτυγχάνεται με τη μεσολάβηση μέσω ενός συνδυασμού ανταγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και σεροτονίνης 5-HT2A. Οι δράσεις σε άλλους υποδοχείς π.χ., 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3, και α2-αδρενεργικούς υποδοχείς, μπορεί επίσης να συνεισφέρει στις κλινικές επιδράσεις της ασεναπίνης.
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η ασεναπίνη απορροφάται ταχέως με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται εντός 0,5 με 1,5 ώρας. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της υπογλώσσιας ασεναπίνης στα 5 mg είναι 35%.
Η ασεναπίνη είναι ένα μόριο, με κάθαρση μετά την ενδοφλέβια χορήγηση της τάξης των 52 l/h. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της ασεναπίνης είναι περίπου 24h. Μόνο μια μικρή ποσότητα απεκκρίνεται στα κόπρανα.
Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
- ↑ Rang, Dale, H.P., M.M.,. Φαρμακολογία. Αθήνα, 2007: Επιστημονικές Εκδόσεις Παρισιάνου Α.Ε. σελ. 135-138.
- ↑ Page, Curtis, Sutter, Walker, Hoffman, Φαρμακολογία, Ιατρικές Εκδόσεις Π.Χ. Πασχαλίδης, Αθήνα, 2000
- ↑ Mycek Μ.J., HarveyR.A., ChampeP.C., Φαρμακολογία, Επιστημονικές Εκδόσεις Παρισιάνου Α.Ε., Αθήνα, 2003
- ↑ http://www.ema.europa.eu