Αλφουζοσίνη
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Προφορά | αλ-φού-ζο-σί-νη |
| Εμπορικές ονομασίες | Alfural, Xatral, άλλα |
| AHFS/Drugs.com | Drugs.com Drug Page |
| MedlinePlus | a604002 |
| Δεδομένα άδειας | |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 49% |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 82-90% |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ (στο CYP3A4) |
| Μεταβολίτες | Φαρμακολογικά αδρανείς |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 10 ώρες |
| Απέκκριση | Κόπρανα (69%) και Ούρα (24%) |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 81403-80-7 |
| Κωδικός ATC | G04CA01 (WHO |
| PubChem | CID 2092 |
| DrugBank | DB00346 |
| ChemSpider | 2008 |
| UNII | 90347YTW5F |
| KEGG | D07124 |
| ChEBI | CHEBI:51141 |
| ChEMBL | CHEMBLCHEMBL709 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C19H27N5O4 |
| Μοριακή μάζα | Μέσος όρος: 389.4488 g·mol−1 Μονοισοτοπικό: 389.206304377 g·mol−1 Ατομική ετεροπολυκυκλική ένωση |
COC1=CC2=C(C=C1OC)C(N)=NC(=N2)N(C)CCCNC(=O)C1CCCO1 | |
InChI=1S/C19H27N5O4/c1-24(8-5-7-21-18(25)14-6-4-9-28-14)19-22-13-11-16(27-3)15(26-2)10-12(13)17(20)23-19/h10-11,14H,4-9H2,1-3H3,(H,21,25)(H2,20,22,23) check Key:WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N | |
Η αλφουζοσίνη, διαθέσιμη με το εμπορικό σήμα Xatral, Alfural και άλλα, είναι ένα φάρμακο, που ανήκει στους α1 αδρενεργικούς ανταγωνιστές. Χρησιμοποιείται στην συμπτωματική αντιμετώπιση της υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ).[1]
Ανταγωνιζόμενη εκλεκτικά τους α1 αδρενεργικούς υποδοχείς στο κατώτερο ουροποιητικό σύστημα, η αλφουζοσίνη προκαλεί χάλαση των λείων μυών στην ουροδόχο κύστη και στον προστάτη, βελτιώνοντας την ούρηση. Επιπλέον, μειώνει την αγγειοσυσπαστικότητα των κατεχολαμινών (επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη), οδηγώντας σε περιφερική αγγειοδιαστολή.[2]
Η αλφουζοσίνη δημιουργήθηκε το 1978 και έγινε διαθέσιμη προς πώληση το 1988.[3] Εγκρίθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2003 για την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη και το 2020 ήταν το 336ο πιο συχνό συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες με πάνω από 700 χιλιάδες συνταγές.[4][5]
Παρενέργειες[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
Οι πιο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν ζάλη, πονοκέφαλο, κόπωση, ναυτία και λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού.[6] Θα πρέπει να δίνεται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν νιτρώδη, αντιυπερτασικά ή έχουν εμφανίσει μειωμένη αρτηριακή πίεση μετά τη χρήση άλλων φαρμάκων, εξαιτίας της ορθοστατικής υπότασης ή συγκοπής, που μπορεί να προκαλέσει.[2]
Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
- ↑ Lepor, Herbert (2016-08-01). «Alpha-blockers for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia» (στα αγγλικά). Urologic Clinics of North America. Treatment of Lower Urinary Tract Symptoms and Benign Prostatic Hyperplasia 43 (3): 311–323. doi:. ISSN 0094-0143. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0094014316300106.
- ↑ 2,0 2,1 «Alfuzosin». go.drugbank.com. Ανακτήθηκε στις 4 Ιανουαρίου 2023.
- ↑ Fischer, J¿nos· IUPAC (13 Δεκεμβρίου 2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ↑ «The Top 300 of 2020». clincalc.com. Ανακτήθηκε στις 4 Ιανουαρίου 2023.
- ↑ «Alfuzosin - Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database». clincalc.com. Ανακτήθηκε στις 4 Ιανουαρίου 2023.
- ↑ «Alfuzosin Uses, Side Effects & Warnings». Drugs.com (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 4 Ιανουαρίου 2023.