Αλογλιπτίνη

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Μετάβαση στην πλοήγηση Πήδηση στην αναζήτηση
Αλογλιπτίνη
Alogliptin Structural Formula V.1.svg
Ονομασία IUPAC
2-({6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl}methyl)benzonitrile
Κλινικές δοκιμές
Εμπορικές ονομασίεςNesina, Vipidia
Kazano, Vipidomet (with metformin)
Oseni, Incresync (with pioglitazone)
[[Regulation of therapeutic goods |Πρότυπο:Engvar data]]
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • US: B (No risk in non-human studies)
Οδοί
χορήγησης
Oral
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
  • (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability100%
Protein binding20%
MetabolismLimited, hepatic (CYP2D6- and 3A4-mediated)
Biological half-life12–21 hours
ExcretionRenal (major) and fecal (minor)
Κωδικοί
Αριθμός CAS850649-62-6 YesY
Κωδικός ATCA10BH04
PubChemCID 11450633
IUPHAR/BPS6319
ChemSpider9625485 YesY
UNIIJHC049LO86 YesY
KEGGD06553 YesY
ChEBICHEBI:72323 N
ChEMBLCHEMBL376359 YesY
ΣυνώνυμαSYR-322
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC18H21N5O2
Μοριακή μάζα339.39 g/mol
  (verify)

Η αλογλιπτίνη (εμπορική ονομασία Nesina και Vipidia [1] ) είναι ένα από του στόματος χορηγούμενο αντιδιαβητικό φάρμακο το οποίο ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων DPP-4 (γλιπτίνες). [2] Η αλογλιπτίνη δεν μειώνει τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου. Όπως και άλλα μέλη της κατηγορίας γλιπτινών, προκαλεί μικρή ή καθόλου αύξηση βάρους, παρουσιάζει σχετικά μικρό κίνδυνο εμφάνισης υπογλυκαιμίας και έχει σχετικά μέτρια δραστηριότητα μείωσης της γλυκόζης. Η αλογλιπτίνη και άλλες γλιπτίνες χρησιμοποιούνται συνήθως σε συνδυασμό με μετφορμίνη σε άτομα των οποίων ο διαβήτης δεν μπορεί να ελεγχθεί επαρκώς μόνο με μετφορμίνη. [3]

Τον Απρίλιο του 2016, η FDA των ΗΠΑ πρόσθεσε μια προειδοποίηση σχετικά με τον αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας.[4] Αναπτύχθηκε από τη Syrrx, μια εταιρεία που εξαγοράστηκε από την Takeda Pharmaceutical Company το 2005. [5]

Ιατρικές χρήσεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η αλογλιπτίνη είναι ένας αναστολέας της διπεπτιδυλ-πεπτιδάσης-4 που μειώνει το σάκχαρο του αίματος. [6]

Παρενέργειες[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Βάσει κλινικών μελετών, τα ανεπιθύμητα συμβάντα περιλαμβάνουν ήπια υπογλυκαιμία,[7] [8]Η αλογλιπτίνη δεν συσχετίζεται με αυξημένο βάρος, αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων.[9] [10] Μπορεί επίσης να προκαλέσει πόνο στις αρθρώσεις, που μπορεί να είναι σοβαρός και επικίνδυνος για πρόκληση αναπηρίας.[11] Τον Απρίλιο του 2016, η FDA των ΗΠΑ πρόσθεσε μια προειδοποίηση σχετικά με τον αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας.[4]

Πρόσβαση στην αγορά[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Οι πωλήσεις δισκίων αλογλιπτίνης στην ηπειρωτική Κίνα. Η προδιαγραφή είναι 25mg * 10 δισκία.

Τον Δεκέμβριο του 2007, η Takeda υπέβαλε μια New Drug Application (NDA) για την αλογλιπτίνη στην Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (USFDA) [12] μετά από θετικά αποτελέσματα σε κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ.[13] Τον Σεπτέμβριο του 2008, η εταιρεία υπέβαλε επίσης αίτηση έγκρισης στην Ιαπωνία [14] επιτυγχάνοντας έγκριση τον Απρίλιο του 2010. [12] Η εταιρεία υπέβαλε επίσης αίτηση χορήγησης άδειας κυκλοφορίας (MAA) εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών, η οποία αποσύρθηκε τον Ιούνιο του 2009 λόγω ανάγκης περισσότερων δεδομένων.[14] Το πρώτο NDA της USFDA απέτυχε να λάβει έγκριση και ακολουθήθηκε από ένα ζεύγος NDA (ένα για την αλoγλιπτίνη και ένα δεύτερο για συνδυασμό αλoγλιπτίνης και πιογλιταζόνης ) τον Ιούλιο του 2011. [12] Το 2012, η Takeda έλαβε αρνητική απάντηση από την USFDA και στις δύο αυτές NDAs, αναφέροντας την ανάγκη για πρόσθετα δεδομένα. [12]

Το 2013, η FDA ενέκρινε το φάρμακο σε τρία σκευάσματα: ως αυτόνομο με την εμπορική ονομασία Nesina, σε συνδυασμό με μετφορμίνη με το όνομα Kazano και σε συνδυασμό με πιογλιταζόνη ως Oseni.

Δείτε επίσης[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

  1. Vipidia: Περίληψη EPAR για το κοινό ( Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων )
  2. Feng, Jun; Zhang, Zhiyuan; Wallace, Michael B.; Stafford, Jeffrey A.; Kaldor, Stephen W.; Kassell, Daniel B.; Navre, Marc; Shi, Lihong; Skene, Robert J.; Asakawa, Tomoko; Takeuchi, Koji; Xu, Rongda; Webb, David R.; Gwaltney II, Stephen L. (2007). "Discovery of alogliptin: a potent, selective, bioavailable, and efficacious inhibitor of dipeptidyl peptidase IV". J. Med. Chem. 50 (10): 2297–2300. doi:10.1021/jm070104l. PMID 17441705.
  3. «www.aace.com» (PDF). Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο (PDF) στις 1 Νοεμβρίου 2018. 
  4. 4,0 4,1 «FDA Drug Safety Communication: FDA adds warnings about heart failure risk to labels of type 2 diabetes medicines containing saxagliptin and alogliptin». www.fda.gov (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 16 Μαρτίου 2018. 
  5. [1]
  6. Saisho, Y (2015). «Alogliptin benzoate for management of type 2 diabetes.». Vascular Health and Risk Management 11: 229–43. doi:10.2147/VHRM.S68564. PMID 25914541. 
  7. Seino, Yutaka; Fujita, Tetsuya; Hiroi, Shinzo; Hirayama, Masashi; Kaku, Kohei (September 2011), "Efficacy and safety of alogliptin in Japanese patients with type 2 diabetes mellitus: a randomized, double-blind, dose-ranging comparison with placebo, followed by a long-term extension study (abstract only)", Current Medical Research and Opinion, 27 (9): 1781–1792, doi:10.1185/03007995.2011.599371, PMID 21806314
  8. Bosi, Emanuele; Ellis, G.C.; Wilson, C.A.; Fleck, P.R. (October 2011), "Alogliptin as a third oral antidiabetic drug in patients with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control on metformin and pioglitazone: a 52-week, randomized, double-blind, active-controlled, parallel-group study", Diabetes, Obesity and Metabolism (published October 27, 2011), 13 (12): 1088–1096, doi:10.1111/j.1463-1326.2011.01463.x, PMID 21733058
  9. «Alogliptin after acute coronary syndrome in patients with type 2 diabetes». N. Engl. J. Med. 369 (14): 1327–35. October 2013. doi:10.1056/NEJMoa1305889. PMID 23992602. http://espace.library.uq.edu.au/view/UQ:382398/UQ382398_OA.pdf. 
  10. «Saxagliptin, alogliptin, and cardiovascular outcomes». N. Engl. J. Med. 370 (5): 483–484. January 2014. doi:10.1056/NEJMc1313880. PMID 24482824. 
  11. «DPP-4 Inhibitors for Type 2 Diabetes: Drug Safety Communication - May Cause Severe Joint Pain». FDA. 28 Αυγούστου 2015. Ανακτήθηκε στις 1 Σεπτεμβρίου 2015. 
  12. 12,0 12,1 12,2 12,3 Grogan, Kevin (April 26, 2012), "FDA wants yet more data on Takeda diabetes drug alogliptin", PharmaTimes, PharmaTimes, PharmaTimes online, retrieved April 26, 2012
  13. "Takeda Submits New Drug Application for Alogliptin (SYR-322) in the U.S." (Press release). Takeda Pharmaceutical Company. January 4, 2008. Retrieved January 9, 2008.
  14. 14,0 14,1 "GEN News Highlights: Takeda Pulls MAA for Type 2 Diabetes Therapy". Genetic Engineering & Biotechnology News. June 4, 2009.