Φλουτικαζόνη
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
S-fluoromethyl (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-17-carbothioate | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Οδοί χορήγησης | Ενδορινικά, εισπνεόμενο, τοπικά |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 0.51% (ενδορρινικά) |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 91.0% |
| Μεταβολισμός | Ενδορρινικά Ηπατικός (μέσω του CYP3A4) |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 10 ώρες |
| Απέκκριση | Νεφρά |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 90566-53-3  |
| Κωδικός ATC | D07AC17 R01AD08 R03BA05 R01AD58 |
| PubChem | CID 5311101 |
| IUPHAR/BPS | 6699 |
| DrugBank | DB00588 |
| ChemSpider | 4470631  |
| UNII | CUT2W21N7U |
| KEGG | D07981 |
| ChEBI | CHEBI:5134 |
| ChEMBL | CHEMBL1201396 |
| Συνώνυμα | 6α,9α-Difluoro-11β,17α-dihydroxy-16α-methyl-21-thia-21-fluoromethylpregna-1,4-dien-3,20-dione; S-(Fluoromethyl)-6α,9α-difluoro-11β,17α-dihydroxy-16α-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17β-carbothioate |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C22H27F3O4S |
| Μοριακή μάζα | 444,51 g·mol−1 |
O=C(SCF)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)[C@@H](F)C[C@H]4[C@@H]2C[C@H]3C)C)C | |
InChI=1S/C22H27F3O4S/c1-11-6-13-14-8-16(24)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,25)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)30-10-23/h4-5,7,11,13-14,16-17,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13+,14+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1 Key:MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N | |
| (verify) | |
Η φλουτικαζόνη, διαθέσιμη με την εμπορική ονομασία Flixotide μεταξύ άλλων, είναι συνθετικό στεροειδές που χρησιμοποιείαι και για τη θεραπεία των ρινικών συμπτωμάτων.[1][2][3][4][5] Και οι δύο εστέρες της, η φουροϊκή και η προπιονική φλουτικαζόνη, χρησιμοποιούνται επίσης ως τοπικά αντιφλεγμονώδη και εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή και χρησιμοποιούνται πολύ πιο συχνά σε σχέση με την απλή φλουτικαζόνη.[3][2][4][6] Έχει ισχυρή αγγειοσυσπαστική και αντιφλεγμονώδη δράση.[7] Συχνά συμπεριλαμβάνεται σε εισπνεόμενα του περιέχουν επίσης σαλμετερόλη (Rolenium, Seretide) ή αζελαστίνη (Dymista).[8]
Ο τρόπος χορήγησης ποικίλλει, αλλά συχνά εισπνέεται ενδορινικά, αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί και με εισπνευστική συσκευή. Ως ρινικό σπρέι χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση της αλλεργικής και χρόνιας ρινίτιδας, των ρινικών πολύποδων και στη λοιμώδη παραρινοκολπίτιδα. Μπορεί να χρειαστούν αρκετές ημέρες για την επίτευξη μέγιστου αποτελέσματος. Συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν πονοκεφάλους και λιγότερο συχνά ναυτία, τοπικό ερεθισμό, επίσταξη, ρινικό έλκος, ρινοφαρυγγίτιδα, άσθμα, ρινική συμφόρηση και βήχα.[7]
Ως εισπνεόμενο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του άσθματος, καθώς και στη χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια και στην ηωσινοφιλική οισοφαγίτιδα. Συχνές παρενέργειες της εισπνεόμενης φλουτικαζόνης περιλαμβάνουν κόπωση, πονοκεφάλους, στοματική μυκητίαση, αρθραλγίες, λοιμώξεις ανώτερου αναπνευστικού, ρινική συμφόρηση και ερεθισμό του λαιμού.[9] Όταν χρησιμοποιείται ως εισπνεόμενο απορροφάται κατά 18% από τον οργανισμό,[9] ενώ ως ρινικό σπρέι η απορρόφηση είναι ελάχιστη. Η προπιονική φλουτικαζόνη είναι διαθέσιμη ως κρέμα για δερματική χρήση, για την αντιμετώπιση της φλεγμονής και του κνησμού σε δερματίτιδες που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή.[10]
Το 2017, ήταν το 15ο πιο συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 32 εκατομμύρια συνταγές. [11] [12]
Παραπομπές
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]- ↑ Elks J (14 Νοεμβρίου 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. σελίδες 574–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ↑ 2,0 2,1 Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. σελίδες 1337–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ↑ 3,0 3,1 Morton IK, Hall JM (6 Δεκεμβρίου 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. σελίδες 124–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ↑ 4,0 4,1 https://www.drugs.com/international/fluticasone.html
- ↑ Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ (2012). Drugs in Pregnancy and Lactation: A Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Lippincott Williams & Wilkins. σελ. 600. ISBN 1451153597.
- ↑ Spratto GR, Woods AL (2012). Delmar Nurse's Drug Handbook 2012. Cengage Learning. σελ. 748. ISBN 1111310653.
- ↑ 7,0 7,1 «Fluticasone (Nasal)». Drugs.com (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 25 Σεπτεμβρίου 2020.
- ↑ «Γαληνός - Δραστική ουσία - Φλουτικαζόνη - Διάθεση». www.galinos.gr. Ανακτήθηκε στις 25 Σεπτεμβρίου 2020.
- ↑ 9,0 9,1 «Fluticasone (Oral Inhalation) (Professional Patient Advice)». Drugs.com (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 25 Σεπτεμβρίου 2020.
- ↑ «Fluticasone - FDA prescribing information, side effects and uses». Drugs.com (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 25 Σεπτεμβρίου 2020.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc—. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Fluticasone - Drug Usage Statistics». ClinCalc. 23 Δεκεμβρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.