Μετάβαση στο περιεχόμενο

Μεροπενέμη

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Μεροπενέμη
Ονομασία IUPAC
(4R,5S,6S)-3-(((3S,5S)-5-(Dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςMerrem, άλλες
AHFS/Drugs.commonograph
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: B2
  • US: B (Χωρίς κίνδυνο σε μελέτες σε μη-ανθρώπους)
Οδοί
χορήγησης
Ενδοφλέβια
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα100%
Πρωτεϊνική σύνδεσηΠερίπου 2%
Βιολογικός χρόνος ημιζωής1 ώρα
ΑπέκκρισηΝεφρά
Κωδικοί
Αριθμός CAS119478-56-7 YesY
Κωδικός ATCJ01DH02
PubChemCID 441130
DrugBankDB00760 YesY
ChemSpider389924 YesY
UNIIFV9J3JU8B1 YesY
KEGGD02222 YesY
ChEBICHEBI:43968 YesY
ChEMBLCHEMBL127 YesY
PDB IDMEM (PDBe, RCSB PDB)
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC17H25N3O5S
Μοριακή μάζα383,46 g·mol−1
O=C3N2\C(=C(\S[C@H]1C[C@@H](C(=O)N(C)C)NC1)[C@H](C)[C@@H]2[C@H]3[C@H](O)C)C(=O)O

InChI=1S/C17H25N3O5S/c1-7-12-11(8(2)21)16(23)20(12)13(17(24)25)14(7)26-9-5-10(18-6-9)15(22)19(3)4/h7-12,18,21H,5-6H2,1-4H3,(H,24,25)/t7-,8-,9+,10+,11-,12-/m1/s1 YesY

Key:DMJNNHOOLUXYBV-PQTSNVLCSA-N YesY
  (verify)

Η μεροπενέμη, που πωλείται με το εμπορικό σήμα Meronem, μεταξύ άλλων, είναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μιας ποικιλίας βακτηριακών λοιμώξεων. Μερικές από αυτές περιλαμβάνουν μηνιγγίτιδα, ενδοκοιλιακή λοίμωξη, πνευμονία, σήψη και άνθρακα.[1] Χορηγείται με ένεση σε φλέβα.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, κεφαλαλγία, εξάνθημα και πόνο στο σημείο της ένεσης.[1] Σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν λοίμωξη από Clostridium difficile, επιληπτικές κρίσεις και αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας. Όσοι είναι αλλεργικοί σε άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά είναι πιθανότερο να είναι αλλεργικοί και στη μεροπενέμη.[1] Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη φαίνεται να είναι ασφαλής.[1] Είναι στην οικογένεια φαρμάκων καρβαπενέμες.[1] Η μεροπενέμη οδηγεί συνήθως σε βακτηριακό θάνατο μέσω του αποκλεισμού της ικανότητάς τους να δημιουργούν κυτταρικό τοίχωμα.[1] Είναι πιο ανθεκτικό στη διάσπαση από βακτήρια που παράγουν β-λακταμάση.[1]

Η μεροπενέμη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1983[2] και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1996.[1] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[3] Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας χαρακτηρίζει τη μεροπενέμη ως εξαιρετικά σημαντική για την ιατρική.[4]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 «Meropenem». The American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2017. 
  2. Fischer, Janos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 497. ISBN 9783527607495. 
  3. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  4. Critically important antimicrobials for human medicine (6th revision έκδοση). Geneva: World Health Organization. 2019. ISBN 9789241515528.