Αλφαιντανύλη
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
N-{1-[2-(4-ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)ethyl]-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamide | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Alfast, Alfentanil, Rapifen, Alfenta |
| AHFS/Drugs.com | https://www.drugs.com/pro/alfentanil.html |
| MedlinePlus | shorturl.at/rDNZ9 |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
| Πιθανότητα εθισμού | υψηλή |
| Οδοί χορήγησης | Ενδοφλέβια |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 92% |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 92% |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ |
| Μεταβολίτες | 2-(4-ethyl-5-oxo-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)acetaldehyde, N-phenylpropionamide, Noralfentanil. |
| Έναρξη δράση | 1-2 λεπτά |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 90-111 λεπτά |
| Διάρκεια δράσης | 30-60 λεπτά |
| Απέκκριση | Ούρα (κύρια οδός αποβολής μεταβολιτών) |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 71195-58-9 |
| Κωδικός ATC | N01AH02 |
| PubChem | CID 51263 |
| IUPHAR/BPS | 7108 |
| DrugBank | DB00802 |
| ChemSpider | 46451 |
| UNII | 1N74HM2BS7 |
| KEGG | DO7122 |
| ChEBI | CHEBI:2569 |
| ChEMBL | CHEMBL634 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C21H32N6O3 |
| Μοριακή μάζα | 416.5 |
N(C(CC)=O)(C1(COC)CCN(CCN2C(=O)N(CC)N=N2)CC1)C3=CC=CC=C3 | |
| Φυσικά στοιχεία | |
| Πυκνότητα | 1.22 g/cm3 |
| Σημείο τήξης | 140,8 °C (285,4 °F) |
| Υδροδιαλυτότητα | 34.6 mg/L mg/mL (20 °C) |
Η αλφαιντανύλη είναι ένας οπιοειδής αγωνιστής, ο οποίος χρησιμοποιείται για αναλγησία και αναισθησία (εισαγωγή και διατήρηση αυτής). Είναι ταχείας δράσης συνθετικό οπιοειδές αναλγητικό και αναισθητικό, παράγωγο της φαιντανύλης, το οποίο δρα στον μ-υποδοχέα των οπιοειδών. Η αλφαιντανύλη έχει pKa περίπου 6.5, το οποίο οδηγεί σε μεγάλο ποσοστό του φαρμάκου να παραμένει μη ιονισμένο σε φυσιολογικό pH, το οποίο ευθύνεται για την ταχεία έναρξη δράσης του. Ανακαλύφθηκε από τη Janssen Pharmaceuticals το 1976.[1][2]
Ενδείξεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
Η αλφαιντανύλη ενδείκνυται: 1) ως συμπληρωματική αναλγησία σε σταδιακά αυξανόμενες δόσεις μαζί με βαρβιτουρικά/οξυγόνο/πρωτοξείδιο του αζώτου για τη συντήρηση αναισθησίας, 2) σε συνεχή έγχυση μαζί με οξυγόνο/πρωτοξείδιο του αζώτου για συντήρηση γενικής αναισθησίας και 3) ως κύριος αναισθητικός παράγοντας κατά την εισαγωγή σε αναισθησία σε ασθενείς που θα υποβληθούν σε χειρουργική επέμβαση που απαιτείται ενδοτραχειακή διασωλήνωση και μηχανικός αερισμός.[3][4]
Αντενδείξεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
- Οξύ ή/και σοβαρό βρογχικό άσθμα
- Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
- Καταστολή του αναπνευστικού
- Υπερκαπνία
- Οξεία πνευμονική καρδία
- Delirium tremens
- Σπασμοί
- Καταστολή του Κ.Ν.Σ.
- Αυξημένη ενδοκράνια πίεση ή/και κρανιοεγκεφαλική κάκωση
- Συγχορήγηση ή χορήγηση εντός 14 ημερών αναστολέα της μονοαμινοξειδάσης
Ανεπιθύμητες ενέργειες[5][Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
- Ναυτία
- Κνησμός
- Καταστολή Κ.Ν.Σ./αναπνευστικού
- Βραδυκαρδία
Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
- ↑ «Fentanyl drug profile | www.emcdda.europa.eu». www.emcdda.europa.eu (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 16 Ιανουαρίου 2023.
- ↑ «CAS Common Chemistry». commonchemistry.cas.org. Ανακτήθηκε στις 16 Ιανουαρίου 2023.
- ↑ «Alfentanil: Dosage, Mechanism/Onset of Action, Half-Life». Medicine.com (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 16 Ιανουαρίου 2023.
- ↑ «Alfentanil». go.drugbank.com. Ανακτήθηκε στις 16 Ιανουαρίου 2023.
- ↑ PubChem. «Alfentanil». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 16 Ιανουαρίου 2023.