Μετάβαση στο περιεχόμενο

Ιρβεσαρτάνη

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Ιρβεσαρτάνη
Ονομασία IUPAC
2-butyl-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςAvapro, άλλες
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa698009
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: D [1]
  • US: D (Στοιχεία κινδύνου) [1]
Οδοί
χορήγησης
Από το στόμα
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα60% με 80%
Πρωτεϊνική σύνδεση~90%
ΜεταβολισμόςΉπαρ (CYP2C9)
Βιολογικός χρόνος ημιζωής11 με 15 ώρες
ΑπέκκρισηΝεφρά 20%, κόπρανα 65%
Κωδικοί
Αριθμός CAS138402-11-6 YesY
Κωδικός ATCC09CA04 C09DA04
PubChemCID 3749
IUPHAR/BPS589
DrugBankDB01029 YesY
ChemSpider3618 YesY
UNIIJ0E2756Z7N YesY
KEGGD00523 YesY
ChEBICHEBI:5959 YesY
ChEMBLCHEMBL1513 YesY
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC25H28N6O
Μοριακή μάζα428,54 g·mol−1
O=C1N(\C(=N/C12CCCC2)CCCC)Cc5ccc(c3ccccc3c4n[nH]nn4)cc5

InChI=1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) YesY

Key:YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N YesY
  (verify)

Η ιρβεσαρτάνη, που πωλείται με το εμπορικό σήμα Avapro μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, της καρδιακής ανεπάρκειας και της διαβητικής νεφρικής νόσου.[2] Είναι μια λογική αρχική θεραπεία για την υψηλή αρτηριακή πίεση.[2] Λαμβάνεται από το στόμα. Σκευάσματα είναι διαθέσιμα ως συνδυασμός ιρβεσαρτάνης / υδροχλωροθειαζίδης.[3]

Συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν ζάλη, διάρροια, αίσθημα κόπωσης, μυϊκό πόνο και καούρα.[4] Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν νεφρικά προβλήματα, χαμηλή αρτηριακή πίεση και αγγειοοίδημα.[2] Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη μπορεί να βλάψει το μωρό και να μην χρησιμοποιείται στον θηλασμό.[5] Είναι ανταγωνιστής του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II και δρα αναστέλλοντας τις επιδράσεις της αγγειοτενσίνης II.[2]

Η ιρβεσαρτάνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1990 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1997.[6] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[4] Το 2017, ήταν το 220ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από δύο εκατομμύρια συνταγές.[7][8]

  1. 1,0 1,1 «Irbesartan (Avapro) Use During Pregnancy». Drugs.com. 16 Αυγούστου 2018. Ανακτήθηκε στις 19 Μαρτίου 2020. 
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 «Irbesartan Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019. 
  3. «Avalide- irbesartan and hydrochlorothiazide tablet, film coated». DailyMed. 31 Ιουλίου 2018. Ανακτήθηκε στις 19 Μαρτίου 2020. 
  4. 4,0 4,1 British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελ. 175. ISBN 9780857113382. 
  5. «Irbesartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019. 
  6. Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. σελ. 470. ISBN 9783527607495. 
  7. «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020. 
  8. «Irbesartan - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.