Απρεμιλάστη
 | |
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
N-{2-[(1S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Otezla, Aplex, κ.α. |
| MedlinePlus | a614022 |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 73%;[2] Tmax = ~2.5 ωρες |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | c. 68%[2] |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ (CYP3A4, με μικρή συνεισφορά από τα CYP2A6 και CYP1A2)[2] |
| Μεταβολίτες | γλυκουρονίδιο της O-απομεθυλιωμένης απρεμιλάστης (και άλλα)[3] |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 6–9 hours[2] |
| Απέκκριση | Urine (58%), faeces (39%)[2] |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 608141-41-9 |
| PubChem | CID 11561674 |
| DrugBank | DB05676 |
| ChemSpider | 9736448 |
| UNII | UP7QBP99PN |
| KEGG | D08860 |
| ChEBI | CHEBI:78540 |
| ChEMBL | CHEMBL514800 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C22H24N2O7S |
| Μοριακή μάζα | 460,50 g·mol−1 |
O=S(=O)(C)C[C@H](c1ccc(OC)c(OCC)c1)N3C(=O)c2cccc(c2C3=O)NC(=O)C | |
InChI=1S/C22H24N2O7S/c1-5-31-19-11-14(9-10-18(19)30-3)17(12-32(4,28)29)24-21(26)15-7-6-8-16(23-13(2)25)20(15)22(24)27/h6-11,17H,5,12H2,1-4H3,(H,23,25)/t17-/m1/s1 Key:IMOZEMNVLZVGJZ-QGZVFWFLSA-N | |
Η απρεμιλάστη, η οποία πωλείται με την εμπορική ονομασία Otezla μεταξύ άλλων, είναι ένα φάρμακο για τη θεραπεία ορισμένων τύπων Ψωρίασης και Ψωριασικής αρθρίτιδας. Μπορεί επίσης να είναι χρήσιμο για άλλες φλεγμονώδεις ασθένειες που σχετίζονται με το ανοσοποιητικό σύστημα. Το φάρμακο δρα ως εκλεκτικός αναστολέας του ενζύμου φωσφοδιεστεράση 4 (PDE4) και αναστέλλει την αυτόματη παραγωγή του TNF-alpha από ανθρώπινα ρευματοειδή αρθρικά κύτταρα.[4] Λαμβάνεται από το στόμα.[5]
Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
- ↑ «Otezla 30 mg Film-Coated Tablets – Summary of Product Characteristics (SmPC)». (emc). 15 Απριλίου 2020. Ανακτήθηκε στις 19 Απριλίου 2020.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 «Otezla (aprelimast) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more». Medscape Reference. WebMD. Ανακτήθηκε στις 28 Μαρτίου 2014.
- ↑ Apremilast Pregnancy and Breastfeeding Warnings
- ↑ Apremilast
- ↑ OTEZLA- apremilast tablet, film coated OTEZLA- apremilast kit , DailyMed. 26 February 2020. Retrieved 19 April 2020.