Ρακλοπρίδη
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
3,5-dichloro-N-[[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2-hydroxy-6-methoxybenzamide | |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 84225-95-6 |
| Κωδικός ATC | None |
| PubChem | CID 3033769 |
| IUPHAR/BPS | 94 |
| ChemSpider | 2298373 |
| UNII | 430K3SOZ7G |
| KEGG | D82063 |
| ChEBI | CHEBI:92070 |
| ChEMBL | CHEMBL8809 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C15H20Cl2N2O3 |
| Μοριακή μάζα | 347,24 g·mol−1 |
Clc1c(O)c(c(OC)c(Cl)c1)C(=O)NC[C@H]2N(CC)CCC2 | |
InChI=1S/C15H20Cl2N2O3/c1-3-19-6-4-5-9(19)8-18-15(21)12-13(20)10(16)7-11(17)14(12)22-2/h7,9,20H,3-6,8H2,1-2H3,(H,18,21)/t9-/m0/s1  Key:WAOQONBSWFLFPE-VIFPVBQESA-N | |
| (verify) | |
Η ρακλοπρίδη (Raclopride) είναι ένα τυπικό αντιψυχωτικό. Δρα ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2. [1] Έχει χρησιμοποιηθεί σε δοκιμές που μελετούν την νόσο του Πάρκινσον.[2]
Η επιλεκτικότητα του στους εγκεφαλικούς υποδοχείς D2 χαρακτηρίζεται από τις αντίστοιχες τιμές Ki, οι οποίες είναι οι εξής, 1,8, 3,5, 2400 και 18000 nM για τους υποδοχείς D2, D3, D4 και D1 αντίστοιχα.
Μπορεί να επισημανθεί με ραδιοϊσότοπα, π.χ. 3 H ή 11 C και να χρησιμοποιηθεί ως ιχνηθέτης για in vitro απεικόνιση καθώς και για την in vivo τομογραφία εκπομπής ποζιτρονίων (PET). Οι εικόνες που λαμβάνονται με εγκεφαλική σάρωση PET (π.χ. PET/CT ή PET/MRI) επιτρέπουν τη μη επεμβατική αξιολόγηση της ικανότητας δέσμευσης του εγκεφαλικού υποδοχέα ντοπαμίνης D2, η οποία μπορεί να είναι χρήσιμη για τη διάγνωση διαταραχών κίνησης. Συγκεκριμένα, η δέσμευση του εγκεφαλικού υποδοχέα D2, όπως μετρήθηκε με άνθρακα-11-ρακλοπρίδη ( 11 C-raclopride) έχει δείξει ότι αντανακλά τη σοβαρότητα της νόσου της νόσου του Huntington, μια γενετική ασθένεια που χαρακτηρίζεται από εκλεκτικό εκφυλισμό των εγκεφαλικών υποδοχέων D2. [3]
Άλλες μελέτες έχουν διερευνήσει τη σχέση της ικανότητας δέσμευσης των υποδοχέων D2 και των διαταραχών προσωπικότητας. Μια μελέτη βρήκε μειωμένη δέσμευση στο χαρακτηριστικό της προσωοικότητας της αποκόλλησης.[4] Η ραδιοσημασμένη ρακλοπρίδη χρησιμοποιείται επίσης συνήθως για τον προσδιορισμό της αποτελεσματικότητας και της νευροτοξικότητας των ντοπαμινεργικών φαρμάκων.
Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
- ↑ «Specific in vitro and in vivo binding of 3H-raclopride. A potent substituted benzamide drug with high affinity for dopamine D-2 receptors in the rat brain». Biochemical Pharmacology 34 (13): 2251–9. 1985. doi:. PMID 4015674.
- ↑ Ishibashi K, Ishii K, Oda K, Mizusawa H, Ishiwata K (2010). «Competition between 11C-raclopride and endogenous dopamine in Parkinson's disease.». Nucl Med Commun 31 (2): 159–66. doi:. PMID 19966595.
- ↑ «Striatal glucose metabolism and dopamine D2 receptor binding in asymptomatic gene carriers and patients with Huntington's disease». Brain 119 (6): 2085–95. 1996. doi:. PMID 9010012.
- ↑ «D2 dopamine receptors and personality traits». Nature 385 (6617): 590. 1997. doi:. PMID 9024656. Bibcode: 1997Natur.385..590F.
Εξωτερικοί σύνδεσμοι[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
Πολυμέσα σχετικά με το θέμα Raclopride στο Wikimedia Commons
