Συζήτηση χρήστη:Cgeorgi
Δενοσουμάμπη (Denosumab)[επεξεργασία κώδικα]
| Κλινικά δεδομένα | |
|---|---|
| Εμπορικές ονομασίες | Prolia, Xgeva |
| Οδοί χορήγησης | Υποδόρια Έγχυση |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | N/A |
| Μεταβολισμός | Πρωτεόλυση |
| Μεταβολίτες | N/A |
| Διάρκεια δράσης | Cmax = 6.75 mcg/mL; Tmax= 10 days (range of 3 to 21 days); AUC (0-16 weeks) = 316 mcg•day/mL. |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 615258-40-7 |
| PubChem | CID 347910354 |
| DrugBank | DB06643 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C6404H9912N1724O2004S5 |
| Μοριακή μάζα | 144.722,80 g·mol−1 |
Η Δενοσουμάμπη (Denosumab) (εμπορικά ονόματα Prolia and Xgeva) είναι ένα ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα που χρησιμοποιείται στην θεραπεiα της οστεοπόρωσης, της οστικής απώλειας που προκαλείται από θεραπείες, των μεταστάσεων, και του γιγαντοκυτταρικού καρκίνου των οστών. Χημικά αποτελείται από 2 βαριές και 2 ελαφριές αλυσίδες. Κάθε ελαφριά αλυσίδα αποτελείται από 215 αμινοξέα. Κάθε βαριά αλυσίδα αποτελείται από 448 αμινοξέα με 4 ενδομοριακά δισουλφίδια.
Η Δενοσουμάμπη αντενδείκνυται σε άτομα με χαμηλά επίπεδα ασβεστίου στο αίμα. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πόνος στις αρθρώσεις και στους μυς στα χέρια ή τα πόδια.
Η Δενοσουμάμπη είναι ένας αναστολέας του RANKL (ενεργοποιητής υποδοχέα του συνδέτη πυρηνικού παράγοντα κάπα-Β), που δρα μειώνοντας την ανάπτυξη οστεοκλαστών, κυττάρων που διασπούν τα οστά. Αναπτύχθηκε από την εταιρεία βιοτεχνολογίας Amgen.
Ενδείξεις[επεξεργασία κώδικα]
Το Prolia ενδείκνυται για τη θεραπεία μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών με οστεοπόρωση με υψηλό κίνδυνο κατάγματος. Μειώνει τη συχνότητα σπονδυλικών, μη σπονδυλικών καταγμάτων και καταγμάτων ισχίου. Το Prolia ενδείκνυται επίσης ως θεραπεία για την αύξηση της οστικής μάζας σε γυναίκες υψηλού κινδύνου για κατάγματα που λαμβάνουν επικουρική θεραπεία με αναστολέα αρωματάσης για τον καρκίνο του μαστού. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε άνδρες με οστεοπόρωση με υψηλό κίνδυνο κατάγματος ή σε άνδρες που λαμβάνουν θεραπεία στέρησης ανδρογόνων για μη μεταστατικό καρκίνο του προστάτη για αύξηση της οστικής μάζας. Το Xgeva ενδείκνυται για την πρόληψη συμβάντων που σχετίζονται με το σκελετό σε ασθενείς με οστικές μεταστάσεις από συμπαγείς όγκους. Σε ασθενείς με μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (> 5% και πιο συχνές από το εικονικό φάρμακο) ήταν: πόνος στην πλάτη, πόνος στα άκρα, υπερχοληστερολαιμία, μυοσκελετικός πόνος και κυστίτιδα [1].
Ανεπιθύμητες Ενέργειες[επεξεργασία κώδικα]
Παγκρεατίτιδα έχει αναφερθεί σε κλινικές δοκιμές. Σε άνδρες ασθενείς με οστεοπόρωση, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (> 5% και πιο συχνές από το εικονικό φάρμακο) ήταν: πόνος στην πλάτη, αρθραλγία και ρινοφαρυγγίτιδα. Σε ασθενείς που παρουσίασαν απώλεια οστικής μάζας λόγω αφαίρεσης ορμονών για καρκίνο, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (≥ 10% και πιο συχνές από το εικονικό φάρμακο) ήταν: αρθραλγία και πόνος στην πλάτη. Πόνος στα άκρα και μυοσκελετικός πόνος έχουν επίσης αναφερθεί σε κλινικές δοκιμές [2]