Μοµελοτινίβη
Η µοµελοτινίβη (αγγλ. momelotinib) είναι φαρμακευτική δραστική ένωση[1], που είναι ένας αναστολέας της JAK1/2 και του ACVR1. Από τον Σεπτέμβριο 2023 πωλείται με την εμπορική ονομασία Ojjaara ως ένα αντικαρκινικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μυελοΐνωσης. Είναι αναστολέας της κινάσης Janus και λαμβάνεται από το στόμα.
Οι πιο συχνές παρενέργειες που επιφέρει, περιλαμβάνουν ζάλη, κόπωση, βακτηριακή λοίμωξη, αιμορραγία, θρομβοπενία, διάρροια και ναυτία. [2]
Εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες Αμερικής τον Σεπτέμβριο του 2023.[3][4]
Ιατρικές χρήσεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
Η µοµελοτινίβη ενδείκνυται για τη θεραπεία της μυελοΐνωσης ενδιάμεσου ή υψηλού κινδύνου σε ενήλικες με αναιμία.[5]
Φαρμακολογία[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
Είναι ένας αναστολέας των κινασών Janus JAK1 και JAK2, ενεργώντας ως ανταγωνιστής ATP με τιμές IC<sub id="mwLQ">50</sub> 11 και 18 nM, αντίστοιχα. Ο αναστολέας είναι σημαντικά λιγότερο δραστικός έναντι άλλων κινασών, συμπεριλαμβανομένου του JAK3 (IC50 = 0,16 μ M).[6]
Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
- ↑ share.uoa.gr/protected/all-download/tomos_therapeytikon_2021.pdf Μοµελοτινίβη
- ↑ (19 September 2023). FDA Roundup: September 19, 2023. Δελτίο τύπου."FDA Roundup: September 19, 2023".
- ↑ (19 September 2023). FDA Roundup: September 19, 2023. Δελτίο τύπου."FDA Roundup: September 19, 2023".
- ↑ «Novel Drug Approvals for 2023». U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15 Σεπτεμβρίου 2023. Ανακτήθηκε στις 20 Σεπτεμβρίου 2023."Novel Drug Approvals for 2023".
- ↑ «Novel Drug Approvals for 2023». U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15 Σεπτεμβρίου 2023. Ανακτήθηκε στις 20 Σεπτεμβρίου 2023.
- ↑ «CYT387, a selective JAK1/JAK2 inhibitor: in vitro assessment of kinase selectivity and preclinical studies using cell lines and primary cells from polycythemia vera patients». Leukemia 23 (8): 1441–5. August 2009. doi:. PMID 19295546.
Εξωτερικοί σύνδεσμοι[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
- Κλινική δοκιμή με αριθμό NCT04173494 για "A Study of Momelotinib Versus Danazol in Symptomatic and Anemic Myelofibrosis Patients (MOMENTUM)" στο ClinicalTrials.gov
- Κλινική δοκιμή με αριθμό NCT01969838 για "Momelotinib Versus Ruxolitinib in Subjects With Myelofibrosis (Simplify 1)" στο ClinicalTrials.gov