Λινκοσαμίδες

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Μετάβαση σε: πλοήγηση, αναζήτηση
Βασική δομή λινκομυκίνης
Βασική δομή κλινδαμυκίνη (ένα χλώριο επιπλέον σε σχέση με την λινκομυκίνη, προσοχή αντεστραμμένη εικόνα)

Οι λινκοσαμίδες (π.χ. η λινκομυκίνη, κλινδαμυκίνη) είναι τάξη αντιβιοτικών.

Μηχανισμός δράσης[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Οι λινκοσαμίδες δρουν βακτηριοκτόνα παρενοχλώντας την σύνθεση πρωτεϊνών. Συνδέονται με το 23s τμήμα της 50S υπομονάδας των βακτηριακών ριβοσωμάτων και επάγουν πρόωρη απελευθέρωση του tRNA από το ριβόσωμα. [1] Οι λινκοσαμίδες δεν παρενοχλούν την πρωτεϊνοσύνθεση των ανθρωπίνων κυττάρων ή άλλων ευκαρυωτικών κυττάρων, διότι αυτά είναι δομικώς διαφορετικά από εκείνα των βακτηρίων.

Ιστορία και χρήσεις[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η πρώτη λινκοσαμίδη που ανακαλύφθηκε ήταν η λινκομυκίνη, που απομονώθηκε από το Streptomyces lincolnensis σε ένα δείγμα εδάφους από το Λίνκολν της Νεμπράσκα (εξ ου και το όνομα).

Η λινκομυκίνη αντικαταστάθηκε από την κλινδαμυκίνη, η οποία επιδεικνύει βελτιωμένη αντιβακτηριακή δράση. Η κλινδαμυκίνη επιδεικνύει επίσης και κάποια δραστικότητα κατά πλασματικών πρωτοζώων και έχει χρησιμοποιηθεί σε τοξοπλασμώσεις και μαλάρια.

Χρησιμοποιούνται συνήθως κατά σταφυλοκόκκων και στρεπτοκόκκων και έχουν αποδειχθεί χρήσιμες κατά των Bacteroides fragilis και μερικών άλλων αναεροβίων. Χρησιμοποιούνται στην θεραπεία του συνδρόμου τοξικού σοκ και πιστεύεται ότι καταστέλλουν απευθείας την παραγωγή Μ-πρωτεΐνης, γεγονός που οδηγεί σε ισχυρή φλεγμονώδη απάντηση.

Αντοχή[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Τα βακτήρια πιθανώς μεταβάλλουν τον τομέα σύνδεσης της ουσίας (ομοίως με την παρατηρημένη ανοχή σε μακρολίδες και στρεπτογραμίνες). Ο μηχανισμός αντοχής είναι η μεθυλίωση του 23s τμήματος σύνδεσης. Εάν συμβαίνει αυτό, το βακτήριο εμφανίζει αντοχή τόσο στις μακρολίδες όσο και στις λινκοσαμίδες. Επίσης έχει περιγραφεί ενζυματική απενεργοποίηση της κλινδαμυκίνης (σπανίως).

Συνταγολογία[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Οι λινκοσαμίδες, ως υδροχλωρικό άλας, είναι πικρές στην γεύση, χορηγούνται όπως οι παλμιτικοί εστέρες ή συνταγογραφούνται ως κάψουλες.

Φαρμακοδυναμική[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Πρόκειται περί βακτηριοστατικών φαρμάκων και ανταγωνιστών μακρολίδων και στρεπτογραμινών.

Βιβλιογραφία[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

  • Van Bambeke F. Mechanisms of action. In Armstrong D, Cohen J. Infectious diseases. Mosby, London, 1999, pp7/1.1-7/1.14

Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]


Στο λήμμα αυτό έχει ενσωματωθεί κείμενο από το λήμμα  Lincosamides της Αγγλόγλωσσης Βικιπαίδειας, η οποία διανέμεται υπό την GNU FDL και την CC-BY-SA 3.0. (ιστορικό/συντάκτες).