Μετάβαση στο περιεχόμενο

Καμπαζιταξέλη

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Η πολύπλοκη χημική δομή της καμπαξιταξέλης.

Η καμπαζιταξέλη (αγγλικά: cabazitaxel‎‎)[1] είναι μια ταξάνη, η οποία διατίθεται ως φαρμακευτική αγωγή με την εμπορική ονομασία Jevtana, και είναι ημισυνθετικό παράγωγο ενός φυσικού ταξοειδούς που συνήθως ανευρίσκεται στα είδη Taxus και Austrotaxus.[2] Αποτελεί έναν αναστολέα μικροσωληνίσκων και είναι η τέταρτη ταξάνη που έχει εγκριθεί για θεραπεία καρκίνου

Η καμπαζιταξέλη αναπτύχθηκε από τη φαρμακευτική εταιρεία Sanofi-Aventis και εγκρίθηκε από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ για τη θεραπεία του ανθεκτικού στις ορμόνες καρκίνου του προστάτη τον Ιούνιο 2010.[3] Διατίθεται και ως γενόσημο φάρμακο.[4][5]

Η καμπαζιταξέλη ενδείκνυται σε συνδυασμό με την πρεδνιζόνη για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του προστάτη, μετά από θεραπεία με βάση τη δοσεταξέλη.

Μηχανισμός δράσης

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Οι ταξάνες ενισχύουν τη σταθεροποίηση των μικροσωληνίσκων και αναστέλλουν την κυτταρική μίτωση και διαίρεση.[6]

Επιπλέον, οι ταξάνες εμποδίζουν τη σηματοδότηση του υποδοχέα ανδρογόνου (AR) δεσμεύοντας κυτταρικούς μικροσωληνίσκους και τη σχετιζόμενη με μικροσωληνίσκο πρωτεΐνη - κινητήρα dynein, αποτρέποντας έτσι την πυρηνική μετατόπιση AR.[7]

Η χορήγηση καμπαζιταξέλης προκαλεί μείωση στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα που δείχνει τριφασική κινητική: μέση ημιζωή (t1/2) 2,6 min στην πρώτη φάση, μέση t1/2 1,3 h στη δεύτερη φάση, και μέση t1/ 2 από 77,3 h στην τρίτη φάση.[8]

Η καμπαζιταξέλη μεταβολίζεται βασικά στο ήπαρ από κυτόχρωμα P450 (CYP)3A4/5 > CYP2C8, το οποίο έχει ως αποτέλεσμα επτά μεταβολίτες στο πλάσμα και απεκκρίνεται σε 20 μεταβολίτες.

Κατά τη διάρκεια 14 ημερών μετά τη χορήγηση, το 80% της καμπαζιταξέλης απεκκρίνεται: 76% στα κόπρανα και 3,7% ως νεφρική απέκκριση.[9]

  1. «Καμπαζιταξέλη». Δραστική ουσία. Ανακτήθηκε στις 19 Φεβρουαρίου 2024. 
  2. «Cabazitaxel». NCI Drug Dictionary. U.S. Department of Health and Human Services, National Institutes of Health, National Cancer Institute. 2 Φεβρουαρίου 2011. 
  3. «Drug Approval Package: Jevtana (Cabazitaxel) NDA #201023». U.S. Food and Drug Administration (FDA). 8 Ιουλίου 2013. Ανακτήθηκε στις 30 Δεκεμβρίου 2021. 
  4. «Cabazitaxel: FDA-Approved Drugs». U.S. Food and Drug Administration (FDA). Ανακτήθηκε στις 30 Δεκεμβρίου 2021. 
  5. «First Generic Drug Approvals». U.S. Food and Drug Administration. 17 Οκτωβρίου 2022. Ανακτήθηκε στις 28 Νοεμβρίου 2022. 
  6. «Microtubules as a target for anticancer drugs». Nature Reviews. Cancer 4 (4): 253–65. April 2004. doi:10.1038/nrc1317. PMID 15057285. 
  7. «Taxane-induced blockade to nuclear accumulation of the androgen receptor predicts clinical responses in metastatic prostate cancer». Cancer Research 71 (18): 6019–29. September 2011. doi:10.1158/0008-5472.CAN-11-1417. PMID 21799031. 
  8. «Phase I and pharmacokinetic study of XRP6258 (RPR 116258A), a novel taxane, administered as a 1-hour infusion every 3 weeks in patients with advanced solid tumors». Clinical Cancer Research 15 (2): 723–30. January 2009. doi:10.1158/1078-0432.CCR-08-0596. PMID 19147780. 
  9. «The role of cabazitaxel in the treatment of metastatic castration-resistant prostate cancer». Therapeutic Advances in Urology 6 (3): 97–104. June 2014. doi:10.1177/1756287214528557. PMID 24883107. 

Εξωτερικοί σύνδεσμοι

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]