Νιμεσουλίδη: Διαφορά μεταξύ των αναθεωρήσεων
Δημιουργήθηκε από μετάφραση της σελίδας "Nimesulide" |
(Καμία διαφορά)
|
Έκδοση από την 17:52, 9 Φεβρουαρίου 2021
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide | |
Κλινικά δεδομένα | |
AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
Οδοί χορήγησης | Από το στόμα, διορθικά, τοπικά |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Πρωτεϊνική σύνδεση | >97.5% |
Μεταβολισμός | Ηπατικός |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 1,8–4,7 ώρες |
Απέκκριση | Νεφρά (50%), κόπρανα (29%) |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 51803-78-2 |
Κωδικός ATC | M01AX17 M02AA26 |
PubChem | CID 4495 |
IUPHAR/BPS | 7401 |
DrugBank | DB04743 |
ChemSpider | 4339 |
UNII | V4TKW1454M |
KEGG | D01049 |
ChEBI | CHEBI:44445 |
ChEMBL | CHEMBL56367 |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C13H12N2O5S |
Μοριακή μάζα | 308,31 g·mol−1 |
[O-][N+](=O)c2cc(Oc1ccccc1)c(cc2)NS(=O)(=O)C | |
InChI=1S/C13H12N2O5S/c1-21(18,19)14-12-8-7-10(15(16)17)9-13(12)20-11-5-3-2-4-6-11/h2-9,14H,1H3 Key:HYWYRSMBCFDLJT-UHFFFAOYSA-N | |
(verify) |
Η νιμεσουλίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Οι εγκεκριμένες ενδείξεις είναι η θεραπεία του οξέος πόνου, η συμπτωματική θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας και η πρωτογενής δυσμηνόρροια σε εφήβους και ενήλικες άνω των 12 ετών.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ηπατικά προβλήματα . [1] Έχει πολυπαραγοντικό τρόπο δράσης και χαρακτηρίζεται από γρήγορη έναρξη δράσης. Δρα αναστέλλοντας την παραγωγή προσταγλανδινών (μια χημική ουσία που σχετίζεται με τον πόνο), ανακουφίζοντας έτσι τον πόνο και τη φλεγμονή.
Ιατρικές χρήσεις
Η νιμεσουλίδη δεν διατίθεται στις Ηνωμένες Πολιτείες, ωστόσο χρησιμοποιείται σε άλλες χώρες για οξύ πόνο. [1] Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον πόνο, συμπεριλαμβανομένων των πόνων στην περίοδο. Η νιμεσουλίδη δεν συνιστάται μακροπρόθεσμα, όπως για χρόνιες παθήσεις όπως η αρθρίτιδα. Αυτό οφείλεται στη συσχέτισή του με αυξημένο κίνδυνο ηπατικής τοξικότητας, συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής ανεπάρκειας. [2]
Παιδιά
Λιγότερο από 10 ημέρες νιμεσουλίδης δεν φαίνεται να αυξάνουν τον κίνδυνο υποθερμίας, γαστρεντερικής αιμορραγίας, επιγαστρικού πόνου, έμετου, διάρροιας ή παροδικής, ασυμπτωματικής αύξησης ηπατικών ενζύμων σε σύγκριση με κετοπροφαίνη, παρακεταμόλη, μεφεναμικό οξύ, ασπιρίνη ή ιβουπροφαίνη σε παιδιά. Ωστόσο, τα δεδομένα δεν μιλούν για πληθυσμούς ηλικίας κάτω των 6 μηνών. [3]
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Οι γυναίκες πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο με προσοχή κατά τη διάρκεια της γαλουχίας και η νιμεσουλίδη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και η έρευνα δείχνει ότι αντενδείκνυται επίσης σε γυναίκες που θηλάζουν. [4]
Παρενέργειες
Λόγω ανησυχιών σχετικά με τον κίνδυνο ηπατικής τοξικότητας, η νιμεσουλίδη αποσύρθηκε από την αγορά σε διάφορες χώρες (Ισπανία, Φινλανδία, Βέλγιο, Ιρλανδία και Ηνωμένες Πολιτείες). Τα προβλήματα του ήπατος είχαν ως αποτέλεσμα τόσο τους θανάτους όσο και την ανάγκη μεταμόσχευσης. [1] Αυτό μπορεί να συμβεί σε μόλις τρεις ημέρες μετά την έναρξη του φαρμάκου.
Φαρμακοκινητική
Η νιμεσουλίδη απορροφάται γρήγορα μετά τη χορήγηση από το στόμα. [5]
Η νιμεσουλίδη υφίσταται εκτεταμένη βιομετατροπή, κυρίως σε 4-υδροξυνιμεσουλίδη (η οποία φαίνεται επίσης να είναι βιολογικά ενεργή). [5]
Η τροφή, το φύλο και η προχωρημένη ηλικία έχουν αμελητέες επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της νιμεσουλίδης. [5]
Η μέτρια χρόνια νεφρική νόσος δεν απαιτεί προσαρμογή της δοσολογίας, ενώ σε ασθενείς με σοβαρή χρόνια νεφρική νόσο ή ηπατική νόσο, η νιμεσουλίδη αντενδείκνυται.
Η νιμεσουλίδη έχει σχετικά γρήγορη έναρξη δράσης, με σημαντικές μειώσεις στον πόνο και τη φλεγμονή να παρατηρούνται εντός 15 λεπτών από την πρόσληψη φαρμάκου. [6] [7]
Τα θεραπευτικά αποτελέσματα της νιμεσουλίδης είναι το αποτέλεσμα του πολύπλοκου τρόπου δράσης του, που στοχεύει σε έναν αριθμό βασικών μεσολαβητών της φλεγμονώδους διαδικασίας, όπως: προσταγλανδίνες με μεσολάβηση COX-2, ελεύθερες ρίζες, πρωτεολυτικά ένζυμα και ισταμίνη. [6] Υπάρχουν κλινικά δεδομένα που υποστηρίζουν ένα ιδιαίτερα καλό προφίλ όσον αφορά την ανοχή του γαστρεντερικού. [8]
Ιστορία
Κυκλοφόρησε στην Ιταλία για πρώτη φορά ως Aulin και Mesulid το 1985 και διατίθεται σε περισσότερες από 50 χώρες παγκοσμίως, συμπεριλαμβανομένων, μεταξύ άλλων, της Γαλλίας, της Πορτογαλίας, της Ελλάδας, της Ελβετίας, του Βελγίου, της Ρωσίας, της Ταϊλάνδης και της Βραζιλίας . [9] Η νιμεσουλίδη δεν έχει κατατεθεί ποτέ για αξιολόγηση Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) στις Ηνωμένες Πολιτείες, όπου δεν διατίθεται στην αγορά.
Παραπομπές
- ↑ 1,0 1,1 1,2 «Nimesulide». livertox.nih.gov. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 23 Δεκεμβρίου 2017. Ανακτήθηκε στις 22 Δεκεμβρίου 2017.
- ↑ «Current status: European Commission final decision». Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 19 Οκτωβρίου 2014. Ανακτήθηκε στις 12 Νοεμβρίου 2014.
- ↑ Gupta, P; Sachdev, HP (June 2003). «Safety of oral use of nimesulide in children: systematic review of randomized controlled trials.». Indian Pediatrics 40 (6): 518–31. PMID 12824661.
- ↑ «Nimesulide, Nimesulide Tablets, Ainex Nimesulide, Nimesulide Manufacturers». www.pharmaceutical-drug-manufacturers.com. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 3 Μαρτίου 2016.
- ↑ 5,0 5,1 5,2 Bernareggi, Alberto (October 1998). «Clinical pharmacokinetics of nimesulide». Clinical Pharmacokinetics 35 (4): 247–74. doi: . PMID 9812177.
- ↑ 6,0 6,1 Rainsford KD (June 2006). «Nimesulide – a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus». Curr Med Res Opin 22 (6): 1161–70. doi: . PMID 16846549.
- ↑ Bianchi, M.; Broggini, M. (2003). «A randomised, double-blind, clinical trial comparing the efficacy of nimesulide, celecoxib and rofecoxib in osteoarthritis of the knee.». Drugs 63 Suppl 1: 37–46. doi: . PMID 14506910.
- ↑ «Upper gastrointestinal bleeding associated with the use of NSAIDs: newer versus older agents». Drug Saf 27 (6): 411–20. 2004. doi: . PMID 15144234.
- ↑ K.D. Rainsford (red.) (2005). Nimesulide – Actions and Uses. Bazylea, Boston, Berlin: Birkhäuser Verlag. σελ. 7. ISBN 978-3-7643-7068-8.