Νεοστιγμίνη: Διαφορά μεταξύ των αναθεωρήσεων

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Περιήγηση ιστορικού διαδραστικά
Επόμενη διαφορά →
Περιεχόμενο που διαγράφηκε Περιεχόμενο που προστέθηκε
ΟπτικήΚώδικας wiki
Δημιουργήθηκε από μετάφραση της σελίδας "Neostigmine"
 
Γραμμή 15: Γραμμή 15:
| DailyMedID = Neostigmine
| DailyMedID = Neostigmine
| pregnancy_AU = B2
| pregnancy_AU = B2
| pregnancy_AU_comment = <ref name="Drugs.com pregnancy">{{cite web | title=Neostigmine Use During Pregnancy | website=Drugs.com | date=3 January 2020 | url=https://www.drugs.com/pregnancy/neostigmine.html | access-date=21 January 2020}}</ref>
| pregnancy_AU_comment =<ref name="Drugs.com pregnancy">{{cite web | title=Neostigmine Use During Pregnancy | website=Drugs.com | date=3 January 2020 | url=https://www.drugs.com/pregnancy/neostigmine.html | access-date=21 January 2020}}</ref>
| pregnancy_US = N
| pregnancy_US = N
| pregnancy_US_comment = <ref name="Drugs.com pregnancy" />
| pregnancy_US_comment =<ref name="Drugs.com pregnancy" />
| pregnancy_category =
| pregnancy_category =
| legal_AU = S4
| legal_AU = S4
Γραμμή 61: Γραμμή 61:
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| verifiedrevid = 462259406
| verifiedrevid = 462259406
}}Η '''νεοστιγμίνη''' είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της [[Μυασθένεια Gravis|μυασθένειας gravis]], της ψευδοαπόφραξης του παχέος εντέρου και της [[Επίσχεση ούρων|κατακράτησης ούρων]] χωρίς την παρουσία απόφραξης. <ref name="WHO2008">{{Cite book|title=WHO Model Formulary 2008|authorlink=World Health Organization|publisher=World Health Organization|isbn=9789241547659|year=2009|page=428}}</ref> Χρησιμοποιείται επίσης μαζί με την [[ατροπίνη]] για τον τερματισμό των επιδράσεων του νευρομυϊκού αποκλεισμού φαρμάκων του μη αποπολωτικού τύπου. Χορηγείται με ένεση είτε [[ενδοφλέβια θεραπεία|σε φλέβα]], [[Ενδομυϊκή ένεση|μυ]] είτε [[Υποδόρια ένεση|κάτω από το δέρμα]] . Τα αποτελέσματα μετά την ένεση είναι γενικά μεγαλύτερα εντός 30 λεπτών και διαρκούν έως και 4 ώρες. <ref name="AHFS2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-bromide.html|title=Neostigmine Bromide|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161221012812/https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-bromide.html|archivedate=21 December 2016|accessdate=8 December 2016}}</ref> <ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-methylsulfate.html|title=Neostigmine Methylsulfate Monograph for Professionals|ημερομηνία=19 September 2019|website=Drugs.com|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=20 January 2020}}</ref>
}}Η '''νεοστιγμίνη''' είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της [[Μυασθένεια Gravis|μυασθένειας gravis]], της ψευδοαπόφραξης του παχέος εντέρου και της [[Επίσχεση ούρων|κατακράτησης ούρων]] χωρίς την παρουσία απόφραξης.<ref name="WHO2008">{{Cite book|title=WHO Model Formulary 2008|authorlink=World Health Organization|publisher=World Health Organization|isbn=9789241547659|year=2009|page=428}}</ref> Χρησιμοποιείται επίσης μαζί με την [[ατροπίνη]] για τον τερματισμό των επιδράσεων του νευρομυϊκού αποκλεισμού φαρμάκων του μη αποπολωτικού τύπου. Χορηγείται με ένεση είτε [[ενδοφλέβια θεραπεία|σε φλέβα]], [[Ενδομυϊκή ένεση|μυ]] είτε [[Υποδόρια ένεση|κάτω από το δέρμα]]. Τα αποτελέσματα μετά την ένεση είναι γενικά μεγαλύτερα εντός 30 λεπτών και διαρκούν έως και 4 ώρες.<ref name="AHFS2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-bromide.html|title=Neostigmine Bromide|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161221012812/https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-bromide.html|archivedate=21 December 2016|accessdate=8 December 2016}}</ref><ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-methylsulfate.html|title=Neostigmine Methylsulfate Monograph for Professionals|ημερομηνία=19 September 2019|website=Drugs.com|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=20 January 2020}}</ref>


Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, αυξημένο σάλιο, σπασμένο κοιλιακό άλγος και [[βραχυκαρδία|αργό καρδιακό ρυθμό]] . <ref name="AHFS2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-bromide.html|title=Neostigmine Bromide|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161221012812/https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-bromide.html|archivedate=21 December 2016|accessdate=8 December 2016}}</ref> Οι πιο σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν [[Υπόταση|χαμηλή αρτηριακή πίεση]], αδυναμία και [[Αλλεργία|αλλεργικές αντιδράσεις]] . Δεν είναι σαφές εάν η χρήση κατά την [[εγκυμοσύνη]] είναι ασφαλής για το μωρό. Η νεοστιγμίνη ανήκει στην [[Χολινεργικό|χολινεργική]] οικογένεια φαρμάκων. Δρα αναστέλλοντας τη δράση της [[Ακετυλοχολινεστεράση|ακετυλοχολινεστεράσης]] και συνεπώς αυξάνει τα επίπεδα της [[Ακετυλοχολίνη|ακετυλοχολίνης]] .
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, αυξημένο σάλιο, σπασμένο κοιλιακό άλγος και [[βραχυκαρδία|αργό καρδιακό ρυθμό]].<ref name="AHFS2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-bromide.html|title=Neostigmine Bromide|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161221012812/https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-bromide.html|archivedate=21 December 2016|accessdate=8 December 2016}}</ref> Οι πιο σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν [[Υπόταση|χαμηλή αρτηριακή πίεση]], αδυναμία και [[Αλλεργία|αλλεργικές αντιδράσεις]].<ref name="AHFS2016"/> Δεν είναι σαφές εάν η χρήση κατά την [[εγκυμοσύνη]] είναι ασφαλής για το μωρό.<ref name="AHFS2016"/> Η νεοστιγμίνη ανήκει στην [[Χολινεργικό|χολινεργική]] οικογένεια φαρμάκων.<ref name="AHFS2016"/> Δρα αναστέλλοντας τη δράση της [[Ακετυλοχολινεστεράση|ακετυλοχολινεστεράσης]] και συνεπώς αυξάνει τα επίπεδα της [[Ακετυλοχολίνη|ακετυλοχολίνης]].<ref name="AHFS2016"/>


Η νεοστιγμίνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1931. <ref name="Fis2006">{{Cite book|title=Analogue-based Drug Discovery|first=Janos|last=Fischer|first2=C. Robin|last2=Ganellin|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|date=2006|page=540|url=https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA540|γλώσσα=en}}</ref> Συμπεριλαμβάνεται στον [[Πρότυπος Κατάλογος Βασικών Φαρμάκων του ΠΟΥ|κατάλογο των βασικών φαρμάκων]] του [[Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας|Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας]] . <ref name="WHO21st">{{Cite book|title=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|authorlink=World Health Organization|publisher=World Health Organization|year=2019|location=Geneva|id=WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO}}</ref> Ο όρος είναι από την ελληνική ''νέος'' και «-στιγμίνη», σε σχέση με το μητρικό μόριο του, [[φυσοστιγμίνη]], στην οποία βασίζεται. <ref>{{Cite web|url=http://www.oxforddictionaries.com/us/definition/american_english/neostigmine|title=neostigmine: definition of neostigmine in Oxford dictionary (American English) (US)|website=www.oxforddictionaries.com|archiveurl=https://web.archive.org/web/20151222160649/http://www.oxforddictionaries.com/us/definition/american_english/neostigmine|archivedate=2015-12-22|accessdate=2015-12-17}}</ref>
Η νεοστιγμίνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1931.<ref name="Fis2006">{{Cite book|title=Analogue-based Drug Discovery|first=Janos|last=Fischer|first2=C. Robin|last2=Ganellin|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|date=2006|page=540|url=https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA540|γλώσσα=en}}</ref> Συμπεριλαμβάνεται στον [[Πρότυπος Κατάλογος Βασικών Φαρμάκων του ΠΟΥ|κατάλογο των βασικών φαρμάκων]] του [[Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας|Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας]].<ref name="WHO21st">{{Cite book|title=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|authorlink=World Health Organization|publisher=World Health Organization|year=2019|location=Geneva|id=WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO}}</ref> Ο όρος είναι από την ελληνική ''νέος'' και «-στιγμίνη», σε σχέση με το μητρικό μόριο του, [[φυσοστιγμίνη]], στην οποία βασίζεται.<ref>{{Cite web|url=http://www.oxforddictionaries.com/us/definition/american_english/neostigmine|title=neostigmine: definition of neostigmine in Oxford dictionary (American English) (US)|website=www.oxforddictionaries.com|archiveurl=https://web.archive.org/web/20151222160649/http://www.oxforddictionaries.com/us/definition/american_english/neostigmine|archivedate=2015-12-22|accessdate=2015-12-17}}</ref>


== Ιατρικές χρήσεις ==
== Ιατρικές χρήσεις ==
Χρησιμοποιείται για τη βελτίωση του μυϊκού τόνου σε άτομα με [[Μυασθένεια Gravis|μυασθένεια gravis]], καθώς και για την αντιστροφή των επιπτώσεων των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών όπως το [[ροκουρόνιο]] και το βεκουρόνιο στο τέλος μιας επέμβασης, συνήθως σε δόση 25 έως 50 μg ανά χιλιόγραμμο.
Χρησιμοποιείται για τη βελτίωση του μυϊκού τόνου σε άτομα με [[Μυασθένεια Gravis|μυασθένεια gravis]], καθώς και για την αντιστροφή των επιπτώσεων των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών όπως το [[ροκουρόνιο]] και το βεκουρόνιο στο τέλος μιας επέμβασης, συνήθως σε δόση 25 έως 50 μg ανά χιλιόγραμμο.


Μια άλλη ένδειξη χρήσης είναι η συντηρητική αντιμετώπιση της οξείας ψευδο-απόφραξης του παχέος εντέρου ή συνδρόμου Ogilvie, στο οποίο οι ασθενείς παρουσιάζουν μαζική διαστολή του παχέος εντέρου απουσία πραγματικής μηχανικής απόφραξης. <ref>{{Cite journal|title=Acute intestinal pseudo-obstruction (Ogilvie's syndrome)|journal=Clinics in Colon and Rectal Surgery|volume=18|issue=2|pages=96–101|date=May 2005|pmid=20011348|pmc=2780141|doi=10.1055/s-2005-870890}}{{Dead link|date=February 2018}}</ref>
Μια άλλη ένδειξη χρήσης είναι η συντηρητική αντιμετώπιση της οξείας ψευδο-απόφραξης του παχέος εντέρου ή συνδρόμου Ogilvie, στο οποίο οι ασθενείς παρουσιάζουν μαζική διαστολή του παχέος εντέρου απουσία πραγματικής μηχανικής απόφραξης.<ref>{{Cite journal|title=Acute intestinal pseudo-obstruction (Ogilvie's syndrome)|journal=Clinics in Colon and Rectal Surgery|volume=18|issue=2|pages=96–101|date=May 2005|pmid=20011348|pmc=2780141|doi=10.1055/s-2005-870890}}{{Dead link|date=February 2018}}</ref>


Μερικές φορές τα νοσοκομεία χορηγούν διάλυμα που περιέχει νεοστιγμίνη ενδοφλεβίως για να καθυστερήσουν τις επιπτώσεις της δηλητηρίασης μετά από δάγκωμα φιδιού. <ref>{{Cite web|url=https://www.npr.org/blogs/health/2013/07/30/207050435/potential-treatment-for-snakebites-leads-to-a-paralyzing-test|title=Potential Treatment For Snakebites Leads To A Paralyzing Test|last=Franklin|first=Deborah|ημερομηνία=31 July 2013|website=NPR|archiveurl=https://web.archive.org/web/20140809234546/http://www.npr.org/blogs/health/2013/07/30/207050435/potential-treatment-for-snakebites-leads-to-a-paralyzing-test|archivedate=9 August 2014}}</ref> Ορισμένα πολλά υποσχόμενα ερευνητικά αποτελέσματα έχουν επίσης αναφερθεί για τη ρινική χορήγηση του φαρμάκου ως αντιοφική θεραπεία. <ref name="pmid30154870">{{Cite journal|title=Developing Small Molecule Therapeutics for the Initial and Adjunctive Treatment of Snakebite|journal=Journal of Tropical Medicine|volume=2018|issue=|pages=4320175|date=2018|pmid=30154870|pmc=6091453|doi=10.1155/2018/4320175}}</ref>
Μερικές φορές τα νοσοκομεία χορηγούν διάλυμα που περιέχει νεοστιγμίνη ενδοφλεβίως για να καθυστερήσουν τις επιπτώσεις της δηλητηρίασης μετά από δάγκωμα φιδιού.<ref>{{Cite web|url=https://www.npr.org/blogs/health/2013/07/30/207050435/potential-treatment-for-snakebites-leads-to-a-paralyzing-test|title=Potential Treatment For Snakebites Leads To A Paralyzing Test|last=Franklin|first=Deborah|ημερομηνία=31 July 2013|website=NPR|archiveurl=https://web.archive.org/web/20140809234546/http://www.npr.org/blogs/health/2013/07/30/207050435/potential-treatment-for-snakebites-leads-to-a-paralyzing-test|archivedate=9 August 2014}}</ref> Ορισμένα πολλά υποσχόμενα ερευνητικά αποτελέσματα έχουν επίσης αναφερθεί για τη ρινική χορήγηση του φαρμάκου ως αντιοφική θεραπεία.<ref name="pmid30154870">{{Cite journal|title=Developing Small Molecule Therapeutics for the Initial and Adjunctive Treatment of Snakebite|journal=Journal of Tropical Medicine|volume=2018|issue=|pages=4320175|date=2018|pmid=30154870|pmc=6091453|doi=10.1155/2018/4320175}}</ref>


Η νεοστιγμίνη εγκρίθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2013 για να αντιστρέψει τα αποτελέσματα των μυοχαλαρωτικών. <ref>{{Cite web|url=https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2013/204078Orig1s000TOC.cfm|title=Drug Approval Package: Bloxiverz (Neostigmine Methylsulfate) Injection NDA #204078|ημερομηνία=24 December 1999|website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA)|accessdate=20 January 2020}}</ref> Αρχικά εγκρίθηκε το 1939. <ref>{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7f3fa79a-a06d-473b-8660-042cd6eed096|title=Bloxiverz- neostigmine methylsulfate injection|ημερομηνία=19 September 2019|website=DailyMed|accessdate=21 January 2020}}</ref>
Η νεοστιγμίνη εγκρίθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2013 για να αντιστρέψει τα αποτελέσματα των μυοχαλαρωτικών.<ref>{{Cite web|url=https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2013/204078Orig1s000TOC.cfm|title=Drug Approval Package: Bloxiverz (Neostigmine Methylsulfate) Injection NDA #204078|ημερομηνία=24 December 1999|website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA)|accessdate=20 January 2020}}</ref> Αρχικά εγκρίθηκε το 1939.<ref>{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7f3fa79a-a06d-473b-8660-042cd6eed096|title=Bloxiverz- neostigmine methylsulfate injection|ημερομηνία=19 September 2019|website=DailyMed|accessdate=21 January 2020}}</ref>


== Παρενέργειες ==
== Παρενέργειες ==
Η νεοστιγμίνη μπορεί να προκαλέσει γενικές οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως: πονοκέφαλος, πόνος στα φρύδια, θολή όραση, φακοδονήσεις, περικορνική ένεση, συμφορητική ιρίτιδα, διάφορες αλλεργικές αντιδράσεις και σπάνια αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς. {{Sfn|Gilman|Goodman|p=114|Gilman|1980}}
Η νεοστιγμίνη μπορεί να προκαλέσει γενικές οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως: πονοκέφαλος, πόνος στα φρύδια, θολή όραση, φακοδονήσεις, περικορνική ένεση, συμφορητική ιρίτιδα, διάφορες αλλεργικές αντιδράσεις και σπάνια αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς. {{Sfn|Gilman|Goodman|p=114|Gilman|1980}}


Η νεοστιγμίνη θα προκαλέσει επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού ([[βραχυκαρδία|βραδυκαρδία]]). Για το λόγο αυτό χορηγείται συνήθως μαζί με ένα [[Παρασυμπαθητικό|παρασυμπαθολυτικό]] φάρμακο όπως η [[ατροπίνη]] ή το γλυκοπυρρολικό .
Η νεοστιγμίνη θα προκαλέσει επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού ([[βραχυκαρδία|βραδυκαρδία]]). Για το λόγο αυτό χορηγείται συνήθως μαζί με ένα [[Παρασυμπαθητικό|παρασυμπαθολυτικό]] φάρμακο όπως η [[ατροπίνη]] ή το γλυκοπυρρολικό.


Τα γαστρεντερικά συμπτώματα εμφανίζονται νωρίτερα μετά την κατάποση και περιλαμβάνουν ανορεξία, ναυτία, έμετο, κράμπες στην κοιλιά και διάρροια. {{Sfn|Gilman|Goodman|p=109|Gilman|1980}}
Τα γαστρεντερικά συμπτώματα εμφανίζονται νωρίτερα μετά την κατάποση και περιλαμβάνουν ανορεξία, ναυτία, έμετο, κράμπες στην κοιλιά και διάρροια. {{Sfn|Gilman|Goodman|p=109|Gilman|1980}}


== Φαρμακολογία ==
== Φαρμακολογία ==
Παρεμβαίνοντας στη διάσπαση της [[Ακετυλοχολίνη|ακετυλοχολίνης]], η νεοστιγμίνη διεγείρει έμμεσα τόσο τους [[Νικοτινικός υποδοχέας της ακετυλοχολίνης|νικοτινικούς]] όσο και τους μουσκαρινικούς υποδοχείς . Σε αντίθεση με τη [[φυσοστιγμίνη]], η νεοστιγμίνη έχει ένα τεταρτοταγές άζωτο. Ως εκ τούτου, είναι πιο πολική και δεν διασχίζει τον [[Αιματοεγκεφαλικός φραγμός|αιματοεγκεφαλικό φραμό]] και εισέρχεται στο [[Κεντρικό νευρικό σύστημα|ΚΝΣ]], αλλά διασχίζει τον [[Πλακούντας|πλακούντα]] . Η επίδρασή του στον [[Σκελετικός μυς|σκελετικό μυ]] είναι μεγαλύτερη από εκείνη της φυσοστιγμίνης. Η νεοστιγμίνη έχει μέτρια διάρκεια δράσης - συνήθως δύο έως τέσσερις ώρες. <ref>{{Cite book|title=Pharmacology|publisher=Lippincott's Illustrated Reviews|date=2008|edition=3rd|page=51}}</ref> Η νεοστιγμίνη συνδέεται με την ανιονική και εστερική θέση της χολινεστεράσης . Το φάρμακο αποκλείει τη δραστική θέση της ακετυλοχολινεστεράσης, έτσι ώστε το [[ένζυμο]] δεν μπορεί πλέον να διασπάσει τα μόρια της [[Ακετυλοχολίνη|ακετυλοχολίνης]] προτού φθάσουν στους μετασυναπτικούς μεμβρανικούς υποδοχείς. Αυτό επιτρέπει την επίτευξη του κατωφλίου, ώστε να μπορεί να ενεργοποιηθεί μια νέα ώθηση στον επόμενο [[Νευρώνας|νευρώνα]] . Στη [[Μυασθένεια Gravis|μυασθένεια gravis]] υπάρχουν πάρα πολλοί υποδοχείς ακετυλοχολίνης, έτσι ώστε με την ακετυλοχολινεστεράση να είναι μπλοκαρισμένη, η ακετυλοχολίνη μπορεί να δεσμευτεί στους λίγους υποδοχείς και να προκαλέσει μυϊκή συστολή.
Παρεμβαίνοντας στη διάσπαση της [[Ακετυλοχολίνη|ακετυλοχολίνης]], η νεοστιγμίνη διεγείρει έμμεσα τόσο τους [[Νικοτινικός υποδοχέας της ακετυλοχολίνης|νικοτινικούς]] όσο και τους μουσκαρινικούς υποδοχείς. Σε αντίθεση με τη [[φυσοστιγμίνη]], η νεοστιγμίνη έχει ένα τεταρτοταγές άζωτο. Ως εκ τούτου, είναι πιο πολική και δεν διασχίζει τον [[Αιματοεγκεφαλικός φραγμός|αιματοεγκεφαλικό φραμό]] και εισέρχεται στο [[Κεντρικό νευρικό σύστημα|ΚΝΣ]], αλλά διασχίζει τον [[Πλακούντας|πλακούντα]]. Η επίδρασή του στον [[Σκελετικός μυς|σκελετικό μυ]] είναι μεγαλύτερη από εκείνη της φυσοστιγμίνης. Η νεοστιγμίνη έχει μέτρια διάρκεια δράσης - συνήθως δύο έως τέσσερις ώρες.<ref>{{Cite book|title=Pharmacology|publisher=Lippincott's Illustrated Reviews|date=2008|edition=3rd|page=51}}</ref> Η νεοστιγμίνη συνδέεται με την ανιονική και εστερική θέση της χολινεστεράσης. Το φάρμακο αποκλείει τη δραστική θέση της ακετυλοχολινεστεράσης, έτσι ώστε το [[ένζυμο]] δεν μπορεί πλέον να διασπάσει τα μόρια της [[Ακετυλοχολίνη|ακετυλοχολίνης]] προτού φθάσουν στους μετασυναπτικούς μεμβρανικούς υποδοχείς. Αυτό επιτρέπει την επίτευξη του κατωφλίου, ώστε να μπορεί να ενεργοποιηθεί μια νέα ώθηση στον επόμενο [[Νευρώνας|νευρώνα]]. Στη [[Μυασθένεια Gravis|μυασθένεια gravis]] υπάρχουν πάρα πολλοί υποδοχείς ακετυλοχολίνης, έτσι ώστε με την ακετυλοχολινεστεράση να είναι μπλοκαρισμένη, η ακετυλοχολίνη μπορεί να δεσμευτεί στους λίγους υποδοχείς και να προκαλέσει μυϊκή συστολή.


== Ιστορία ==
== Ιστορία ==
Η νεοστιγμίνη συντέθηκε για πρώτη φορά από τους Έσχλιμαν και Ράινερτ το 1931 {{Sfn|Whitacre|2007|p=57}} και κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας από τον Έσλιμαν το 1933. <ref>Aeschliman, John A., {{US patent|1905990}} (1933).</ref>
Η νεοστιγμίνη συντέθηκε για πρώτη φορά από τους Έσχλιμαν και Ράινερτ το 1931 {{Sfn|Whitacre|2007|p=57}} και κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας από τον Έσλιμαν το 1933.<ref>Aeschliman, John A., {{US patent|1905990}} (1933).</ref>


== Παραπομπές ==
== Παραπομπές ==
<references />
{{Παραπομπές}}

== Βιβλιογραφία ==
{{refbegin}}
* {{cite book |last1=Gilman |first1=A.G. |last2=Goodman |first2=L.S. |last3=Gilman |first3=A. |title=Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics |edition=6th |publisher=Macmillan Publishing Co., Inc. |location=New York |year=1980 |ref=harv }}
* {{cite book|first=David M. |last=Whitacre |title=Reviews of Environmental Contamination and Toxicology|url=https://books.google.com/books?id=PCIbhO_xlcEC&pg=PA57|year=2007|publisher=[[Springer Science+Business Media]]|isbn=978-0-387-73162-9|page=57|ref=harv}}
{{refend}}

[[Κατηγορία:Βασικά Φάρμακα του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας]]
[[Κατηγορία:Βασικά Φάρμακα του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας]]
[[Κατηγορία:Άρθρα με αλλαγμένο αναγνωριστικό EBI]]
[[Κατηγορία:Άρθρα με αλλαγμένο αναγνωριστικό EBI]]
[[Κατηγορία:Category:Φαινυλαιθέρες]]
[[Κατηγορία:Φαινυλαιθέρες]]
[[Κατηγορία:Category:Ακεταμίδες]]
[[Κατηγορία:Ακεταμίδες]]
[[Κατηγορία:Σελίδες με μη επιθεωρημένες μεταφράσεις]]

Έκδοση από την 20:32, 1 Νοεμβρίου 2020

Νεοστιγμίνη
Ονομασία IUPAC
3-{[(Dimethylamino)carbonyl]oxy}-N,N,N-trimethylbenzenaminium
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςBloxiverz, Prostigmin, Vagostigmin, άλλες
AHFS/Drugs.commonograph
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: B2 [1]
  • US: N (Δεν έχει ταξινομηθεί ακόμη) [1]
Οδοί
χορήγησης		IM, IV, υποδορίως, από το στόμα
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
ΒιοδιαθεσιμότηταΑσαφής, πιθανόν λιγότερο από 5%
ΜεταβολισμόςΥδρόλυση από την ακετυλοχολινεστεράση και τις εστεράσες του πλάσματος
Έναρξη δράσηΕντός 30 λεπτά (ένεση), σε 4 ώρες (από το στόμα)[2]
Βιολογικός χρόνος ημιζωής50–90 λεπτά
Διάρκεια δράσηςμέχρι 4 ώρες[2]
ΑπέκκρισηΑμετάβλητο φάρμακο (μέχρι 70%) και αλκοολικός μεταβολίτης (30%) απεκκρίνονται στα ούρα
Κωδικοί
Αριθμός CAS59-99-4 YesY
Κωδικός ATCN07AA01 S01EB06 QA03AB93 (WHO)
PubChemCID 4456
DrugBankDB01400 YesY
ChemSpider4301 YesY
UNII3982TWQ96G YesY
KEGGD08261 YesY
ChEBICHEBI:7514 YesY
ChEMBLCHEMBL54126 N
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC12H19N2O2+
Μοριακή μάζα223,30 g·mol−1
  (verify)

Η νεοστιγμίνη είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μυασθένειας gravis, της ψευδοαπόφραξης του παχέος εντέρου και της κατακράτησης ούρων χωρίς την παρουσία απόφραξης.[3] Χρησιμοποιείται επίσης μαζί με την ατροπίνη για τον τερματισμό των επιδράσεων του νευρομυϊκού αποκλεισμού φαρμάκων του μη αποπολωτικού τύπου. Χορηγείται με ένεση είτε σε φλέβα, μυ είτε κάτω από το δέρμα. Τα αποτελέσματα μετά την ένεση είναι γενικά μεγαλύτερα εντός 30 λεπτών και διαρκούν έως και 4 ώρες.[2][4]

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, αυξημένο σάλιο, σπασμένο κοιλιακό άλγος και αργό καρδιακό ρυθμό.[2] Οι πιο σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν χαμηλή αρτηριακή πίεση, αδυναμία και αλλεργικές αντιδράσεις.[2] Δεν είναι σαφές εάν η χρήση κατά την εγκυμοσύνη είναι ασφαλής για το μωρό.[2] Η νεοστιγμίνη ανήκει στην χολινεργική οικογένεια φαρμάκων.[2] Δρα αναστέλλοντας τη δράση της ακετυλοχολινεστεράσης και συνεπώς αυξάνει τα επίπεδα της ακετυλοχολίνης.[2]

Η νεοστιγμίνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1931.[5] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[6] Ο όρος είναι από την ελληνική νέος και «-στιγμίνη», σε σχέση με το μητρικό μόριο του, φυσοστιγμίνη, στην οποία βασίζεται.[7]

Ιατρικές χρήσεις

Χρησιμοποιείται για τη βελτίωση του μυϊκού τόνου σε άτομα με μυασθένεια gravis, καθώς και για την αντιστροφή των επιπτώσεων των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών όπως το ροκουρόνιο και το βεκουρόνιο στο τέλος μιας επέμβασης, συνήθως σε δόση 25 έως 50 μg ανά χιλιόγραμμο.

Μια άλλη ένδειξη χρήσης είναι η συντηρητική αντιμετώπιση της οξείας ψευδο-απόφραξης του παχέος εντέρου ή συνδρόμου Ogilvie, στο οποίο οι ασθενείς παρουσιάζουν μαζική διαστολή του παχέος εντέρου απουσία πραγματικής μηχανικής απόφραξης.[8]

Μερικές φορές τα νοσοκομεία χορηγούν διάλυμα που περιέχει νεοστιγμίνη ενδοφλεβίως για να καθυστερήσουν τις επιπτώσεις της δηλητηρίασης μετά από δάγκωμα φιδιού.[9] Ορισμένα πολλά υποσχόμενα ερευνητικά αποτελέσματα έχουν επίσης αναφερθεί για τη ρινική χορήγηση του φαρμάκου ως αντιοφική θεραπεία.[10]

Η νεοστιγμίνη εγκρίθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2013 για να αντιστρέψει τα αποτελέσματα των μυοχαλαρωτικών.[11] Αρχικά εγκρίθηκε το 1939.[12]

Παρενέργειες

Η νεοστιγμίνη μπορεί να προκαλέσει γενικές οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως: πονοκέφαλος, πόνος στα φρύδια, θολή όραση, φακοδονήσεις, περικορνική ένεση, συμφορητική ιρίτιδα, διάφορες αλλεργικές αντιδράσεις και σπάνια αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς. [13]

Η νεοστιγμίνη θα προκαλέσει επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία). Για το λόγο αυτό χορηγείται συνήθως μαζί με ένα παρασυμπαθολυτικό φάρμακο όπως η ατροπίνη ή το γλυκοπυρρολικό.

Τα γαστρεντερικά συμπτώματα εμφανίζονται νωρίτερα μετά την κατάποση και περιλαμβάνουν ανορεξία, ναυτία, έμετο, κράμπες στην κοιλιά και διάρροια. [14]

Φαρμακολογία

Παρεμβαίνοντας στη διάσπαση της ακετυλοχολίνης, η νεοστιγμίνη διεγείρει έμμεσα τόσο τους νικοτινικούς όσο και τους μουσκαρινικούς υποδοχείς. Σε αντίθεση με τη φυσοστιγμίνη, η νεοστιγμίνη έχει ένα τεταρτοταγές άζωτο. Ως εκ τούτου, είναι πιο πολική και δεν διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραμό και εισέρχεται στο ΚΝΣ, αλλά διασχίζει τον πλακούντα. Η επίδρασή του στον σκελετικό μυ είναι μεγαλύτερη από εκείνη της φυσοστιγμίνης. Η νεοστιγμίνη έχει μέτρια διάρκεια δράσης - συνήθως δύο έως τέσσερις ώρες.[15] Η νεοστιγμίνη συνδέεται με την ανιονική και εστερική θέση της χολινεστεράσης. Το φάρμακο αποκλείει τη δραστική θέση της ακετυλοχολινεστεράσης, έτσι ώστε το ένζυμο δεν μπορεί πλέον να διασπάσει τα μόρια της ακετυλοχολίνης προτού φθάσουν στους μετασυναπτικούς μεμβρανικούς υποδοχείς. Αυτό επιτρέπει την επίτευξη του κατωφλίου, ώστε να μπορεί να ενεργοποιηθεί μια νέα ώθηση στον επόμενο νευρώνα. Στη μυασθένεια gravis υπάρχουν πάρα πολλοί υποδοχείς ακετυλοχολίνης, έτσι ώστε με την ακετυλοχολινεστεράση να είναι μπλοκαρισμένη, η ακετυλοχολίνη μπορεί να δεσμευτεί στους λίγους υποδοχείς και να προκαλέσει μυϊκή συστολή.

Ιστορία

Η νεοστιγμίνη συντέθηκε για πρώτη φορά από τους Έσχλιμαν και Ράινερτ το 1931 [16] και κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας από τον Έσλιμαν το 1933.[17]

Παραπομπές

  1. ↑ 1,0 1,1 «Neostigmine Use During Pregnancy». Drugs.com. 3 Ιανουαρίου 2020. Ανακτήθηκε στις 21 Ιανουαρίου 2020. 
  2. ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,7 «Neostigmine Bromide». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 21 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016. 
  3. ↑ WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. σελ. 428. ISBN 9789241547659. 
  4. ↑ «Neostigmine Methylsulfate Monograph for Professionals». Drugs.com. The American Society of Health-System Pharmacists. 19 Σεπτεμβρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 20 Ιανουαρίου 2020. 
  5. ↑ Fischer, Janos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 540. ISBN 9783527607495. 
  6. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  7. ↑ «neostigmine: definition of neostigmine in Oxford dictionary (American English) (US)». www.oxforddictionaries.com. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 22 Δεκεμβρίου 2015. Ανακτήθηκε στις 17 Δεκεμβρίου 2015. 
  8. ↑ «Acute intestinal pseudo-obstruction (Ogilvie's syndrome)». Clinics in Colon and Rectal Surgery 18 (2): 96–101. May 2005. doi:10.1055/s-2005-870890. PMID 20011348. [νεκρός σύνδεσμος]
  9. ↑ Franklin, Deborah (31 Ιουλίου 2013). «Potential Treatment For Snakebites Leads To A Paralyzing Test». NPR. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 9 Αυγούστου 2014. 
  10. ↑ «Developing Small Molecule Therapeutics for the Initial and Adjunctive Treatment of Snakebite». Journal of Tropical Medicine 2018: 4320175. 2018. doi:10.1155/2018/4320175. PMID 30154870. 
  11. ↑ «Drug Approval Package: Bloxiverz (Neostigmine Methylsulfate) Injection NDA #204078». U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 Δεκεμβρίου 1999. Ανακτήθηκε στις 20 Ιανουαρίου 2020. 
  12. ↑ «Bloxiverz- neostigmine methylsulfate injection». DailyMed. 19 Σεπτεμβρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 21 Ιανουαρίου 2020. 
  13. ↑ Gilman, Goodman & Gilman 1980, σελ. 114.
  14. ↑ Gilman, Goodman & Gilman 1980, σελ. 109.
  15. ↑ Pharmacology (3rd έκδοση). Lippincott's Illustrated Reviews. 2008. σελ. 51. 
  16. ↑ Whitacre 2007, σελ. 57.
  17. ↑ Aeschliman, John A., U.S. Patent 1.905.990 (1933).

Βιβλιογραφία

Ανακτήθηκε από "https://el.wikipedia.org/w/index.php?title=Νεοστιγμίνη&oldid=8508092"