Ατενολόλη

Ατενολόλη

Ονομασία IUPAC
(RS)-2-{4-[2-Hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl}acetamide
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίες	Tenormin, άλλες
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a684031
Δεδομένα άδειας	ΗΠΑ DailyMed: Atenolol
Κατηγορία ασφαλείας κύησης	AU: C US: D (Στοιχεία κινδύνου)
Οδοί χορήγησης	Από το στόμα, ενδοφλέβια (IV)
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία	AU: Μόνο με συνταγή (S4) ℞ (Prescription only)
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα	40–50%
Πρωτεϊνική σύνδεση	6–16%
Μεταβολισμός	Ήπαρ <10%
Βιολογικός χρόνος ημιζωής	6–7 ώρες
Απέκκριση	Νεφρά
Κωδικοί
Αριθμός CAS	29122-68-7 Y
Κωδικός ATC	C07AB03
PubChem	CID 2249
IUPHAR/BPS	548
DrugBank	DB00335 Y
ChemSpider	2162 Y
UNII	50VV3VW0TI Y
KEGG	D00235 Y
ChEBI	CHEBI:2904 Y
ChEMBL	CHEMBL24 Y
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύπος	C14H22N2O3
Μοριακή μάζα	266,34 g·mol−1
SMILES O=C(N)Cc1ccc(cc1)OCC(O)CNC(C)C
InChI InChI=1S/C14H22N2O3/c1-10(2)16-8-12(17)9-19-13-5-3-11(4-6-13)7-14(15)18/h3-6,10,12,16-17H,7-9H2,1-2H3,(H2,15,18) Y Key:METKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Η ατενολόλη είναι φάρμακο της οικογένειας των βήτα αποκλειστών που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και του θωρακικού πόνου που σχετίζεται με την καρδιά . ☃☃ Η ατενολόλη, ωστόσο, δεν φαίνεται να βελτιώνει τη θνησιμότητα σε άτομα με υψηλή αρτηριακή πίεση. Άλλες χρήσεις περιλαμβάνουν την πρόληψη των ημικρανιών και τη θεραπεία ορισμένων καρδιακών αρρυθμιών . Λαμβάνεται από το στόμα ή με ένεση σε φλέβα . Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί με άλλα φάρμακα για την αρτηριακή πίεση .

Συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν αίσθημα κόπωσης, καρδιακή ανεπάρκεια, ζάλη, κατάθλιψη και δύσπνοια . Άλλες σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν τον βρογχόσπασμο . Δεν συνιστάται η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και εναλλακτικά φάρμακα προτιμώνται κατά το θηλασμό . Λειτουργεί αναστέλλοντας τους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά, μειώνοντας έτσι τον καρδιακό ρυθμό και φόρτο εργασίας.

Η ατενολόλη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1969 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1975. Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο . Το 2017, ήταν το 36ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 20 εκατομμύρια συνταγές.

Ιατρικές χρήσεις

Η ατενολόλη χρησιμοποιείται για διάφορες καταστάσεις όπως υπέρταση, στηθάγχη, σύνδρομο μακρού QT, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, κοιλιακή ταχυκαρδία και τα συμπτώματα στέρησης αλκοόλ .

Ο ρόλος των β-αποκλειστών γενικά στην υπέρταση υποβαθμίστηκε τον Ιούνιο του 2006 στο Ηνωμένο Βασίλειο και αργότερα στις Ηνωμένες Πολιτείες, καθώς είναι λιγότερο κατάλληλοι από άλλους παράγοντες όπως αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, θειαζιδικά διουρητικά και αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους.

Παρενέργειες

Η ατενολόλη ήταν ο κύριος β-αναστολέας που αναγνωρίστηκε ότι ενέχει υψηλότερο κίνδυνο πρόκλησης διαβήτη τύπου 2, με αποτέλεσμα την υποβάθμισή του στο Ηνωμένο Βασίλειο τον Ιούνιο του 2006 σε θεραπεία τέταρτης γραμμής στη διαχείριση της υπέρτασης.

Η αντιυπερτασική θεραπεία με ατενολόλη παρέχει ασθενέστερη προστατευτική δράση έναντι καρδιαγγειακών επιπλοκών (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου και εγκεφαλικό επεισόδιο ) σε σύγκριση με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, τα διουρητικά είναι ανώτερα.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας οφείλονται σε υπερβολικές φαρμακοδυναμικές δράσεις για β ₁ και επίσης β ₂ -υποδοχείς. Αυτές περιλαμβάνουν βραδυκαρδία (αργό καρδιακό παλμό), σοβαρή υπόταση με καταπληξία, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, υπογλυκαιμία και βρογχοσπαστικές αντιδράσεις. Η θεραπεία είναι σε μεγάλο βαθμό συμπτωματική. Υποδεικνύεται νοσηλεία και εντατική παρακολούθηση. Ο ενεργός άνθρακας είναι χρήσιμος για την απορρόφηση του φαρμάκου. Η ατροπίνη θα αντιμετωπίσει τη βραδυκαρδία, η γλυκαγόνη βοηθά στην υπογλυκαιμία, η δοβουταμίνη μπορεί να χορηγηθεί κατά της υπότασης και η εισπνοή ενός β2 - μιμητικού όπως η εξοπρεναλίνη ή η σαλβουταμόλη θα τερματίσουν τον βρογχόσπασμο. Οι συγκεντρώσεις ατενολόλης στο αίμα ή στο πλάσμα μπορούν να μετρηθούν για να επιβεβαιωθεί η διάγνωση δηλητηρίασης σε νοσοκομειακούς ασθενείς ή για να βοηθήσουν σε μια έρευνα για το θάνατο σε φαρμακευτικό επίπεδο. Τα επίπεδα στο πλάσμα είναι συνήθως μικρότερα από 3 mg / L κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής χορήγησης, αλλά μπορεί να κυμαίνεται από 3-30 mg / L σε θύματα υπερβολικής δόσης.