Λακοσαμίδη
 Συσκευασία του φαρμάκου Λακοσαμίδης | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(R)-2-[(2S)-2-amino-3-(4-methoxyphenyl)propyl]oxolane-2-carboxamide | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Vimpat |
| AHFS/Drugs.com | 21758 |
| MedlinePlus | a607002 |
| Δεδομένα άδειας | |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
| Πιθανότητα εξάρτησης | Χαμηλή |
| Πιθανότητα εθισμού | Χαμηλή |
| Οδοί χορήγησης | Από του στόματος, ενδοφλέβια |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 100% (στοματική χορήγηση) |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | ~15% |
| Μεταβολισμός | Ηπατικός (CYP2C19, CYP3A4) |
| Μεταβολίτες | Lacosamide-O-glucuronide |
| Έναρξη δράση | 30-60 λεπτά |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 13 ώρες |
| Διάρκεια δράσης | 12 ώρες |
| Απέκκριση | Ουροποιητικό |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 175474-08-6 |
| PubChem | CID 5311085 |
| DrugBank | DB04874 |
| ChemSpider | 4473910 |
| UNII | TLR3F57Z75 |
| KEGG | D04582 |
| ChEBI | CHEBI:49044 |
| ChEMBL | CHEMBL1200996 |
| Συνώνυμα | Vimpat, Lacosamide Hydrochloride |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C9H18N2O2 |
| Μολαρική μάζα | 198.26 g/mol |
CC(C(=O)N1CCOCC1)C2=CC=C(C=C2)O | |
InChI=InChI=1S/C9H18N2O2/c1-6(10)9(13)11-7-5-8-3-2-4-12-8/h2-5,6-7,10H,11H2,1H3 Key:KJJQZCZZXGTGQT-UHFFFAOYSA-N | |
| Φυσικά στοιχεία | |
| Πυκνότητα | 1.1 g/cm³ g/cm3 |
| Υδροδιαλυτότητα | Διαλυτό σε νερό mg/mL (20 °C) |
Η λακοσαμίδη (αγγλ. lacosamide)[1] είναι συνθετική δραστική ουσία, που πωλείται με την εμπορική ονομασία Vimpat, μεταξύ άλλων, και αποτελεί ένα φαρμακευτικό σκεύασμα που χρησιμοποιείται για τη συμπληρωματική θεραπεία των εστιακών κρίσεων και της διαβητικής νευροπάθειας. Λαμβάνεται από το στόμα ή ενδοφλέβια.
Χημικώς είναι ένα λειτουργικό αμινοξύ με αντιεπιληπτική δράση και ο επακριβής μηχανισμός της δράσης της στον άνθρωπο δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως.
Σήμερα βρίσκονται σε εξέλιξη κλινικές δοκιμές για τη χρήση της λακοσαμίδης ως μονοθεραπείας για επιληπτικές κρίσεις μερικής έναρξης.[2] Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η λακοσαμίδη παρέχει πρόσθετη αξία σε σχέση με τα τρέχοντα αντιεπιληπτικά φάρμακα (AEDs) για τη θεραπεία των σπασμών μερικής έναρξης, αλλά μπορεί να προσφέρει ένα πλεονέκτημα ασφάλειας.[3]
Τα νεότερα φάρμακα τύπου AEDs, όπως η λακοσαμίδη, η βιγκαμπατρίνη, η φελμπαμάτη, η γκαμπαπεντίνη, η τιαγαμπίνη και η ρουφιναμίδη έχουν βρεθεί ότι είναι πιο ανεκτά και ασφαλέστερα από παλαιότερα φάρμακα όπως η καρβαμαζεπίνη, η φαινυτοΐνη και το βαλπροϊκό.[4]
Η λακοσαμίδη είναι γενικά καλά ανεκτή σε ενήλικες ασθενείς με επιληπτικές κρίσεις μερικής έναρξης.[5] Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν συχνά σε διακοπή της ήταν ζάλη, αταξία, διπλωπία (διπλή όραση), νυσταγμός, ναυτία, ίλιγγος και υπνηλία. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν σε τουλάχιστον 10% των ασθενών. [6] Λιγότερο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν τρόμο, θολή όραση, έμετο και πονοκέφαλο.
Παραπομπές
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]- ↑ «Λακοσαμίδη». Δραστική ουσία. Ανακτήθηκε στις 20 Ιανουαρίου 2025.
- ↑ Doty, P; Hebert, D; Mathy, FX; Byrnes, W; Zackheim, J; Simontacchi, K (Jul 2013). «Development of lacosamide for the treatment of partial-onset seizures.». Annals of the New York Academy of Sciences 1291 (1): 56–68. doi:. PMID 23859801. Bibcode: 2013NYASA1291...56D.
- ↑ «Therapeutic Class Review» (PDF). RegenceRx. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο (PDF) στις 7 Απριλίου 2014. Ανακτήθηκε στις 2 Απριλίου 2014.
- ↑ «Antiepileptic drugs». Ανακτήθηκε στις 2 Απριλίου 2014.
- ↑ Cross SA, Curran MP (2009). «Lacosamide». Drugs 69 (4): 449–459. doi:. PMID 19323588. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 2011-10-08. https://web.archive.org/web/20111008152821/http://adisonline.com/drugs/abstract/2009/69040/Lacosamide__In_Partial_Onset_Seizures.5.aspx. Ανακτήθηκε στις 2022-01-17.
- ↑ «Highlights of Prescribing Information» (PDF). Vimpat. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο (PDF) στις 17 Ιουνίου 2012. Ανακτήθηκε στις 2 Απριλίου 2014.