Εναλαπρίλη
 | |
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(2S)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Kadril, Vasotec, Renitec, Enacard, άλλες |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a686022 |
| Δεδομένα άδειας | |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 60% (από το στόμα) |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ (σε εναλαπριλάτη) |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 11 ώρες |
| Απέκκριση | νεφρά |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 75847-73-3  |
| Κωδικός ATC | C09AA02 |
| PubChem | CID 5388962 |
| IUPHAR/BPS | 6322 |
| DrugBank | DB00584 |
| ChemSpider | 4534998 |
| UNII | 69PN84IO1A |
| KEGG | D07892 |
| ChEBI | CHEBI:4784 |
| ChEMBL | CHEMBL578 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C20H28N2O5 |
| Μοριακή μάζα | 376,45 g·mol−1 |
O=C(O)[C@H]2N(C(=O)[C@@H](N[C@H](C(=O)OCC)CCc1ccccc1)C)CCC2 | |
InChI=1S/C20H28N2O5/c1-3-27-20(26)16(12-11-15-8-5-4-6-9-15)21-14(2)18(23)22-13-7-10-17(22)19(24)25/h4-6,8-9,14,16-17,21H,3,7,10-13H2,1-2H3,(H,24,25)/t14-,16-,17-/m0/s1 Key:GBXSMTUPTTWBMN-XIRDDKMYSA-N | |
| Φυσικά στοιχεία | |
| Σημείο τήξης | 143 to 144,5 °C (289,4 to 292,1 °F) |
| (verify) | |
Η εναλαπρίλη, που πωλείται με το εμπορικό σήμα Vasotec μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο αναστολέας ΜΕΑ που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, της διαβητικής νεφρικής νόσου και της καρδιακής ανεπάρκειας.[2] Για την καρδιακή ανεπάρκεια, χρησιμοποιείται γενικά με διουρητικό, όπως η φουροσεμίδη.[3] Χορηγείται από το στόμα ή με ένεση σε φλέβα. Η έναρξη των επιδράσεων είναι συνήθως εντός μίας ώρας όταν λαμβάνεται από το στόμα και διαρκεί έως και μια ημέρα.[2]
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, κόπωση, αίσθημα ζάλης με στάση και βήχα.[2] Σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν αγγειοοίδημα και χαμηλή αρτηριακή πίεση.[2] Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πιστεύεται ότι προκαλεί βλάβη στο μωρό.[2] Είναι στην οικογένεια αναστολέων μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ).[2]
Η εναλαπρίλη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1978 και τέθηκε σε ιατρική χρήση το 1984.[4] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[5] Το 2017, ήταν το 122ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από έξι εκατομμύρια συνταγές.[6][7]
Παραπομπές[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 «Enalapril Use During Pregnancy». Drugs.com. 28 Φεβρουαρίου 2020. Ανακτήθηκε στις 13 Μαρτίου 2020.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 «Enalaprilat/Enalapril Maleate». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 21 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016.
- ↑ WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. σελ. 286. ISBN 9789241547659.
- ↑ Fischer, Janos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 467. ISBN 9783527607495.
- ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Enalapril Maleate - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 8 Ιουλίου 2020. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.