Βενζοδιαζεπίνη

Η γενική χημική δομή των βενζοδιαζεπινών.

Οι βενζοδιαζεπίνες αποτελούν μια κατηγορία φαρμάκων με ηρεμιστικές, υπνωτικές, αγχολυτικές, αντισπασμωδικές, αναισθητικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες. Οι βενζοδιαζεπίνες χρησιμοποιούνται συχνά για να προσφέρουν ανακούφιση σύντομης διάρκειας στις καταστάσεις σοβαρού άγχους ή αϋπνίας.

Χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία των σπασμωδικών κρίσεων και συμβάλλουν στην επαγωγή της αναισθησίας. Η χρήση τέτοιων ουσιών μπορεί να είναι προβληματική μακροπρόθεσμα λόγω ανάπτυξης ανοχής και μπορεί να προκαλέσουν εξάρτηση, σωματική και ψυχική. Είναι αγωνιστές του GABA (γ-αμινοβουτυρικό οξύ) και επιδρούν στους υποδοχείς GABAα, των οποίων η ενεργοποίηση επιβραδύνει την πιο υψηλή δραστηριότητα των νευρώνων.

Λόγω της αποτελεσματικότητάς τους και του μειωμένου αριθμού παρενεργειών, σε σύγκριση με τα βαρβιτουρικά, οι βενζοδιαζεπίνες έχουν καθιερωθεί ως το επιλεγμένο φάρμακο για τη θεραπεία των διαταραχών που οφείλονται στο άγχος και την αϋπνία.

Η δομή των βενζοδιαζεπινών αποτελείται από έναν αρωματικό δακτύλιο (βενζολικό) και από έναν διαζεπινικό δακτύλιο που αποτελείται από επτά άτομα: πέντε άτομα άνθρακα και δυο αζώτου με μια φαινυλική ρίζα στη θέση 5.

Ταξινόμηση με βάση τον χρόνο ημιζωής

Το πιο κοινό σύστημα ταξινόμησης των βενζοδιαζεπινών είναι με βάση τον χρόνο ημιζωής τους (μεταξύ παρενθέσεων η εμπορική ονομασία που χρησιμοποιείται περισσότερο):

Βενζοδιαζεπίνες με μακρό χρόνο δράσης

Ημιζωή μεγαλύτερη των 30 ωρών:

• Αλαζεπάμη (Paxipam)
• Διαζεπάμη (Stedon,Valium, Ansiolin, Tranquirit)
• Δελοραζεπάμη (En)
• Εσταζολάμη (Prosom)
• Κλοβαζάμη (Frisium)
• Κουαζεπάμη (Doral, Quazium)
• Μεδαζεπάμη (Nobrium)
• Νορδαζεπάμη (Madar, Stilny)
• Πραζεπάμη (Centrax, Lysanxia, Prazene, Trepidan)
• Φλουραζεπάμη (Dalmadorm, Flunox)
• Χλωραζεπάτη ή κλοραζεπάτη (Tranxene)

Βενζοδιαζεπίνες με μέσο χρόνο δράσης

Ημιζωή μεταξύ 20 και 30 ωρών:

• Εσταζολάμη (ProSom, Eurodin)
• Ετιζολάμη (Sedekopan, Depas, Pasaden)
• Κλοναζεπάμη (Klonopin, Klonapin, Rivotril)
• Κλοξαζολάμη (Lubalix, Sepazon, Olcadil)
• Κλοτιαζεπάμη (Tienor, Rizen)
• Νιτραζεπάμη (Mogadon)
• Πιναζεπάμη (Domar)
• Σινολαζεπάμη (Gerodorm)
• Τοφισοπάμη (Emandaxin, Grandaxin)
• Φλουνιτραζεπάμη (Darkene, Roipnol)
• Χλωροδιαζεποξείδιο (Librium)

Βενζοδιαζεπίνες με σύντομο χρόνο δράσης

Ημιζωή μικρότερη των 20 ωρών:

• Αδιναζολάμη (Deracyn)
• Αλπραζολάμη (Xanax, Frontal, Valeans, Mialin)
• Βρωμαζεπάμη (Lexotanil, Compendium)
• Καμαζεπάμη (Albego, Limpidon, Paxor)
• Κεταζολάμη (Anseren)
• Κλοτιαζεπάμη (Rizen, Tienor)
• Λοπραζολάμη (Dormonoct, Sonin)
• Λοραζεπάμη (Tavor, Control, Lorans, Ativan)
• Λορμεταζεπάμη (Noctamid)
• Οξαζεπάμη (Serpax, Limbial)
• Τεμαζεπάμη (Restoril, Normison, Euhypnos)
• Τετραζεπάμη (Mylostan)

Βενζοδιαζεπίνες με πολύ σύντομο χρόνο δράσης

Ημιζωή από 1 έως 7 ώρες:

• Βρωτιζολάμη (Lendormin)
• Δοξεφαζεπάμη (Doxans)
• Ετιζολάμη (Depas)
• Μιδαζολάμη (Hypnovel, Dormicum)
• Τριαζολάμη (Halcion, Songar)

Θεραπευτικές ενδείξεις και ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι βενζοδιαζεπίνες παρουσιάζουν διάφορες κοινές θεραπευτικές ενδείξεις:

• αγχολυτικές (μείωση του άγχους)
• υπνωτικές ή ηρεμιστικές (προκαλούν ύπνο)
• μυοχαλαρωτικές (χαλαρώνουν το σκελετικό μυϊκό σύστημα)
• αντισπασμωδικές (χρησιμοποιούνται για την επιληψία)

Οι θεραπευτικές ενδείξεις οφείλονται στην ικανότητα των βενζοδιαζεπινών να αυξάνουν τη μετάδοση του GABA. Όλες οι βενζοδιαζεπίνες προκαλούν όλες αυτές τις θεραπευτικές ενέργειες, αν και μεταξύ των μορίων των βενζοδιαζεπινών υπάρχουν διαφορές στο βαθμό που επιδρούν. Επομένως, δεν υπάρχουν για παράδειγμα μόρια με επίδραση μόνο μυοχαλαρωτική, αλλά μόρια με επίδραση κυρίως μυοχαλαρωτική και σε κάπως μικρότερο βαθμό με τις υπόλοιπες επιδράσεις.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται συνήθως ως μια ενίσχυση των θεραπευτικών ενεργειών. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί είναι οι εξής:

• καταστολή
• εξασθένηση, κόπωση
• υπνηλία
• μειωμένη γνωσιακή και ψυχοκινητική απόδοση
• αταξία
• ίλιγγος
• κεφαλαλγία

Εξωτερικοί σύνδεσμοι

• benzodiazepine The Columbia Encyclopedia, Sixth Edition
• Benzodiazepine Addiction, Withdrawal & Recovery